PSD3 억제제
일반적인 PSD3 억제제에는 트립토라이드 CAS 38748-32-2, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 미트라마이신 A CAS 18378-89-7, DRB CAS 53-85-0 및 플라보피리돌 CAS 146426-40-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PSD3 억제제는 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)의 일원인 플렉스트린과 Sec7 도메인 함유 단백질 3(PSD3)의 활성을 특이적으로 표적화하여 억제하는 화합물의 일종입니다. PSD3는 다양한 세포 활동을 조절하는 분자 스위치인 작은 GTPase를 활성화하여 신호 전달 및 세포 골격 조직과 같은 세포 과정에 관여합니다. PSD3의 억제제는 일반적으로 촉매 도메인에 결합하거나 활성에 중요한 특정 영역과 상호 작용하여 표적 소형 GTPase 단백질에서 GDP와 GTP의 교환을 촉진하는 기능을 차단하는 방식으로 작동합니다. 이러한 GTPase 신호 경로의 중단은 세포 맥락과 관련된 다운스트림 신호 경로에 따라 소포 이동, 세포 모양 조절 및 이동과 같은 세포 프로세스를 변경할 수 있습니다. PSD3 억제제의 화학 구조는 다양한 결합 부위 또는 작용 메커니즘을 활용하여 PSD3에 대한 선택성과 효능을 달성하도록 설계되었기 때문에 매우 다양할 수 있으며, 구조적으로 PSD3 억제제는 저분자, 펩타이드 또는 PSD3의 교환 활동에 필요한 특정 상호작용을 방해하도록 설계된 기타 화학 개체를 포함하는 핵심 스캐폴드를 기반으로 다른 클래스에 속할 수 있습니다. 이러한 화합물은 표적 이탈 효과를 최소화하기 위해 다른 GEF에 비해 PSD3에 대한 결합 친화력과 선택성을 개선하도록 더욱 최적화할 수 있습니다. PSD3는 다른 GEF 계열과 일부 기능적, 구조적 특징을 공유하기 때문에 결합 친화도와 특이성이 매우 중요합니다. 이러한 억제제의 구조-활성 관계(SAR)를 이해하면 PSD3를 정확하게 표적으로 하는 보다 효과적인 화합물을 설계할 수 있습니다. 이러한 억제제를 통해 PSD3 활성을 조작하는 능력은 생물학적 역할을 이해하는 측면뿐만 아니라 세포 수준에서 작은 GTPase 신호 경로를 관장하는 조절 메커니즘을 탐구하는 데에도 관심이 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 RNA 중합효소 II의 전사 활성을 억제하여 PSD3 발현을 감소시켜 유전자 전사를 전반적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 신호를 억제함으로써 전체 단백질 합성을 감소시켜 잠재적으로 PSD3의 번역에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
미트라마이신 A는 GC가 풍부한 DNA 서열에 선택적으로 결합하여 전사인자가 PSD3 프로모터 영역에 접근하는 것을 잠재적으로 차단할 수 있습니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB는 mRNA 신장에 필수적인 RNA 중합효소 II 인산화를 억제하여 PSD3 mRNA 수치를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 전사 주기를 조절하는 사이클린 의존성 키나아제를 억제하여 PSD3 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
액티노마이신 D는 DNA와 결합하여 전사 과정을 방해하고 잠재적으로 PSD3 mRNA 전사를 낮출 수 있습니다. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-아마니틴은 RNA 중합 효소 II에 결합하여 전사 활성을 강력하게 억제하므로 PSD3 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG는 DNA 메틸화 및 히스톤 변형과 같은 후성유전학적 표식을 조절하여 PSD3 유전자 발현을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
엔티노스타트는 HDAC 억제제로서 염색질 형태를 변화시켜 PSD3를 포함한 유전자 발현 프로필에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 억제제 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294는 히스톤 메틸 트랜스퍼라제 G9a를 억제하여 염색질 상태 변화와 PSD3 발현의 하향 조절을 초래할 수 있습니다. | ||||||