Date published: 2025-9-11

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PRRG4 抑制因子

常见的PRRG4抑制剂包括但不限于:CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-90-1的Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)、 LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6和PD 98059 CAS 167869-21-8。

PRRG4 的化学抑制剂通过阻碍各种激酶的激活或活性来发挥作用,这些激酶负责磷酸化和随后调节该蛋白质。Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂,可靶向催化 PRRG4 磷酸化的各种激酶,从而阻止其活化。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 和 Gö6976 也能特异性抑制蛋白激酶 C (PKC),众所周知,PKC 能修饰包括 PRRG4 在内的多种蛋白质。通过抑制 PKC,这些化学物质可直接降低 PRRG4 的磷酸化水平,从而影响其功能状态。LY294002 和 Wortmannin 都以磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)为靶标,PI3K 是细胞信号传导过程中的关键酶,可间接影响 PRRG4 的磷酸化状态。通过阻断 PI3K 的活性,这些抑制剂可以减少导致 PRRG4 发生改变的下游信号事件。

其他抑制剂则针对可能参与调控 PRRG4 的特定途径。SB203580 和 PD98059 主要针对 MAP 激酶通路;SB203580 可抑制 p38 MAP 激酶,而 PD98059 和 U0126 都可抑制 MAPK/ERK 通路中的上游激酶 MEK。如果 PRRG4 是下游靶点,抑制这些激酶会导致 PRRG4 的磷酸化减少。雷帕霉素通过抑制细胞生长和新陈代谢的核心调节因子 mTOR,影响了 PRRG4 发挥作用的整个细胞环境。PP2 可抑制 Src 家族酪氨酸激酶,SP600125 可靶向 c-Jun N 端激酶 (JNK),如果 PRRG4 的活性与涉及这些激酶的信号通路有关,则 PP2 和 SP600125 可分别导致 PRRG4 磷酸化和调控的减少。

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