PRRG4阻害剤

一般的なPRRG4阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90-1）、 LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

PRRG4の化学的阻害剤は、タンパク質のリン酸化とその後の制御に関与する様々なキナーゼの活性化を阻害することによって機能する。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として働き、PRRG4のリン酸化を触媒する様々なキナーゼを標的とし、その活性化を妨げる。同様に、Bisindolylmaleimide IとGö6976は、PRRG4を含む多くのタンパク質を修飾することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。PKCを阻害することにより、これらの化学物質はPRRG4のリン酸化レベルを直接低下させ、その機能状態に影響を与える。LY294002とWortmanninはともに、PRRG4のリン酸化状態に間接的に影響を与える細胞内シグナル伝達の重要な酵素であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とする。PI3K活性を阻害することにより、これらの阻害剤はPRRG4の修飾につながる下流のシグナル伝達事象を減少させることができる。

他の阻害剤は、PRRG4の制御に関与しうる特定の経路を標的とする。SB203580とPD98059はMAPキナーゼ経路に焦点を当てている；SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、PD98059とU0126はともにMAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKを阻害する。これらのキナーゼの阻害は、PRRG4が下流の標的である場合、そのリン酸化を低下させる可能性がある。ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的調節因子であるmTORを阻害することで、PRRG4が機能する細胞全体の状況に影響を与える。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを阻害し、SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を標的とすることで、PRRG4の活性がこれらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路と関連している場合、PRRG4のリン酸化と制御をそれぞれ低下させる可能性がある。