PRDM9 抑制因子

常见的 PRDM9 抑制剂包括但不限于 5-Azacytidine CAS 320-67-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Chloroquine CAS 54-05-7 和 Disulfiram CAS 97-77-8。

PRDM9抑制剂是一类以蛋白质PR结构域（PR domain）为靶标的化合物，PR结构域包含蛋白质9（PRDM9），是一种锌指蛋白，以在减数分裂重组中的作用而闻名。PRDM9通过确定同源染色体交换遗传物质的位置，在指导减数分裂重组事件中起着关键作用。这种蛋白质包含一个高度保守的PR/SET结构域，该结构域具有组蛋白甲基转移酶活性，可催化组蛋白H3上赖氨酸4的三甲基化（H3K4me3）。这种组蛋白修饰对于识别重组热点至关重要，重组热点是减数分裂交叉事件优先发生的DNA区域。PRDM9抑制剂旨在干扰组蛋白甲基转移酶的活性，从而影响基因水平上的减数分裂重组调控。通过抑制PRDM9的酶促功能，这些化合物可以破坏组蛋白修饰的正常模式，并可能改变减数分裂过程中重组热点的使用情况。这对理解遗传多样性、基因组稳定性以及驱动进化过程的机制具有重要意义。研究人员利用PRDM9抑制剂来探索PRDM9调节重组的精确分子机制，并探针这种蛋白质的变异如何影响不同物种的减数分裂过程。PRDM9抑制剂为研究减数分裂重组中的表观遗传修饰提供了宝贵工具，有助于深入了解染色质结构和组蛋白标记如何与重组机制相互作用。