Date published: 2025-9-11

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PRAME like-3激活剂

常见的PRAME类似物-3激活剂包括但不限于5-氮杂-2′-脱氧胞苷(CAS 2353-33-5)、琥珀酰亚胺基羟肟酸(CAS 149647- 78-9、曲古抑菌素A(CAS 58880-19-6)、帕诺比司他(CAS 404950-80-7)和罗米地辛(CAS 128517-07-7)。

PRAMEL3 激活剂包括一系列已知能影响细胞内基因表达和表观遗传状态的化学物质。这些激活剂通常以调节 DNA 和组蛋白修饰的复杂机制为目标,从而控制基因的转录状态。例如,这一类化学物质中的某些成分会抑制 DNA 甲基转移酶的活性,这种酶负责在 DNA 上添加甲基,通常起到抑制基因表达的作用。通过抑制这些酶,这些化合物可导致 DNA 甲基化减少,进而重新激活基因转录。就 PRAMEL3 而言,这意味着在这些激活剂的影响下,通常被沉默的基因可能会再次表达。

同样,这一类的其他成员也通过阻碍组蛋白去乙酰化酶(HDAC)发挥作用。组蛋白乙酰化通常与活跃的染色质状态和基因表达相关。因此,HDAC 抑制剂可以增加组蛋白的乙酰化,从而松弛染色质结构,使其更容易被转录因子和转录机制利用,从而可能导致基因表达的增加。通过改变表观遗传景观,这些化合物可以诱导一种有利于转录活性的状态。除了表观遗传调控外,这类化合物中的某些化学物质还能通过抑制蛋白酶体和 NF-kB 通路来影响蛋白质的稳定性和表达,而蛋白酶体和 NF-kB 通路分别参与蛋白质降解和关键的细胞信号通路。通过这些不同但相互关联的机制,被归类为 PRAMEL3 激活剂的化合物可在调节 PRAMEL3 等基因的表达和功能方面发挥重要作用。

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