PPP1R3 抑制因子

常见的 PPP1R3 抑制剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2、坎他立丁 CAS 56-25-7、吐根霉素 CAS 11089-65-9 和恩多索 CAS 145-73-3。

PPP1R3 抑制剂属于一类化学化合物，旨在靶向抑制蛋白磷酸酶 1 调节亚基 3 (PPP1R3) 蛋白的活性。PPP1R3 又称 G 亚基，是一组与蛋白磷酸酶 1（PP1）相互作用并调节其活性的调节亚基。PP1 负责使多种蛋白质底物去磷酸化，从而影响各种细胞过程。众所周知，PPP1R3 蛋白在调节糖原代谢中发挥着重要作用，尤其是在肝脏和肌肉等组织中，因为糖原是重要的能量储存分子。PPP1R3 抑制剂的开发目的是与这些调节亚基相互作用，破坏它们与 PP1 的相互作用，影响下游细胞过程，包括糖原合成和降解。

PPP1R3 抑制剂的开发是一个多学科的过程，结合了药物化学、结构生物学和计算药物设计的原理。要设计出有效的抑制剂，研究人员可能需要详细了解 PPP1R3 蛋白的三维结构及其与 PP1 的相互作用。通过 X 射线晶体学或低温电子显微镜等先进技术可以深入了解结构。这些洞察力对于确定 PPP1R3 蛋白上的关键结合位点或结构域（抑制剂可针对这些位点或结构域）至关重要。在合成化学领域，人们合成并筛选了多种化合物，以检测它们与 PPP1R3 的相互作用能力，特别是破坏其与 PP1 相互作用的能力。这些化合物经过反复修改，以优化其结合亲和力、特异性和整体抑制效力。计算建模通常被用来预测不同的化学结构如何与 PPP1R3 发生相互作用，并指导抑制剂的设计。此外，还要仔细考虑 PPP1R3 抑制剂的理化性质，以确保它们适合 PPP1R3 和 PP1 积极参与糖原调节的细胞应用。PPP1R3 抑制剂的开发有望促进我们对糖原代谢和相关细胞过程的了解。