PP2B-Aα 억제제

일반적인 PP2B-Aα 억제제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 베라파밀 CAS 52-53-9 및 니페디핀 CAS 21829-25-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PP2B-Aα 억제제는 주로 칼슘 신호 전달과 칼모듈린과의 상호작용을 조절함으로써 PP2B-Aα의 활성을 간접적으로 영향을 미치는 다양한 화합물로 구성됩니다. 이러한 억제제는 PP2B-Aα를 직접적으로 표적으로 삼지 않으며, 대신 관련된 세포 과정과 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. 사이클로스포린 A와 FK506(타크로리무스)와 같은 화합물은 PP2B-Aα의 간접 억제제의 고전적인 예입니다. 이들은 면역억제제(사이클로필린과 FKBP12)와 복합체를 형성하여 칼시뉴린을 억제합니다. 이 억제는 PP2B-Aα의 인산화효소 활성을 효과적으로 차단합니다. 마찬가지로, 트리플루오페라진과 W-7 염산염은 칼모듈린 길항제로서 칼모듈린에 의한 칼시뉴린의 활성화 메커니즘을 방해하여 PP2B-Aα를 간접적으로 억제합니다.

또한, 베라파밀, 니페디핀, 딜티아젬, 암로디핀과 같은 칼슘 채널 차단제는 칼슘 유입을 줄임으로써 PP2B-Aα를 간접적으로 억제합니다. 칼슘은 칼시뉴린의 중요한 활성화제이며, 세포 내 칼슘 수치를 낮추면 PP2B-Aα의 칼시뉴린 매개 탈인산화 활동을 억제할 수 있습니다. 페닐에프린은 알파-1 아드레날린 수용체를 통한 칼슘 신호 조절을 통해, 리튬 염화물은 여러 신호 경로에 대한 영향을 통해 PP2B-Aα 활성을 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.