POLR2J3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de POLR2J3 incluyen, entre otros, α-manitina CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, actinomicina D CAS 50-76-0, triptolida CAS 38748-32-2 y flavopiridol CAS 146426-40-6.
La clase química de los inhibidores de POLR2J3 se refiere a moléculas que pueden interactuar con la proteína POLR2J3, que es una subunidad de la ARN polimerasa II, e inhibir su actividad. La ARN polimerasa II es fundamental para la transcripción del ADN en ARN mensajero (ARNm) en las células eucariotas, actuando como puente en la transferencia de información genética del ADN al ARN y, finalmente, a la proteína. La subunidad POLR2J3 forma parte de un complejo mayor que garantiza la transcripción precisa del material genético. Por tanto, inhibir POLR2J3 equivaldría a alterar la funcionalidad de la ARN polimerasa II. Las sustancias químicas de esta clase se diseñarían o seleccionarían en función de su capacidad para unirse a la subunidad POLR2J3 o al complejo ARN polimerasa II de forma que se altere la función de POLR2J3. Los mecanismos de acción de estas sustancias químicas pueden ser diversos, desde la inhibición competitiva, en la que el inhibidor compite con el sustrato para unirse al sitio activo, hasta la inhibición alostérica, en la que el inhibidor se une a un sitio alternativo y cambia la conformación de la enzima, haciéndola menos eficaz o inactiva.
El diseño estructural de los inhibidores de POLR2J3 estaría muy influido por la estructura molecular y los dominios funcionales de la proteína POLR2J3. El conocimiento de la estructura tridimensional de POLR2J3, de sus sitios de interacción dentro del complejo ARN polimerasa II y de su papel en el proceso de transcripción sería crucial para el desarrollo de inhibidores eficaces. Además, las propiedades químicas como la solubilidad, la estabilidad y la reactividad también desempeñarían un papel vital en la definición de las características de esta clase química. La especificidad y afinidad de estas sustancias químicas hacia POLR2J3 dictarían su potencia inhibidora. La identificación y caracterización de estos inhibidores requeriría una sólida comprensión de la bioquímica, la biología molecular y la biología química, entrelazando los conocimientos de estos campos para explorar la interacción entre estos inhibidores y la subunidad POLR2J3 o el complejo ARN polimerasa II.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Se une directamente a la ARN polimerasa II e inhibe su actividad. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inhibe la actividad cinasa CTD del complejo TFIIH, afectando a la fosforilación de la ARN polimerasa II y a su actividad transcripcional. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Intercala el ADN, impidiendo el movimiento de la ARN polimerasa y deteniendo así la transcripción. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Se une a la subunidad XPB del complejo TFIIH, afectando a la actividad de la ARN polimerasa II. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Inhibe las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) que fosforilan la ARN polimerasa II. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Analogue de l'adénosine, met fin à la synthèse de l'ARNm par l'ARN polymérase II en raison de l'absence de groupe hydroxyle. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Se dirige a los bromodominios BET, que son cruciales para la elongación transcripcional por la ARN polimerasa II. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Se une a la subunidad SF3B1 del espliceosoma, afectando al empalme del pre-ARNm y, por tanto, a la transcripción mediada por la ARN polimerasa II. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Inhibidor de la BTK que afecta a varias vías celulares; su papel en la actividad de la ARN polimerasa II requiere más investigación. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Inhibidor de la cinasa; su compleja interacción con la regulación transcripcional afecta potencialmente a la ARN polimerasa II. | ||||||