POLR2B アクチベーター
一般的なPOLR2B活性化剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、(+/- )-JQ1、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7。
この文脈では、活性化物質という用語は、主に間接的なメカニズムを通して、POLR2B活性に影響を与える可能性のある化合物を表すために用いられる。DRBとα-AmanitinはRNAポリメラーゼIIに対する阻害作用で知られているが、細胞の代償機構を引き起こすことによって、ある条件下では逆説的にPOLR2B活性を増強することがある。
トリコスタチンA（TSA）やSAHA（Vorinostat）のようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチンアクセシビリティを高めるために使用され、転写プロセスを促進することによってPOLR2Bの機能を高める可能性がある。ブロモドメイン阻害剤（JQ1やI-BET151）やDNAメチル化酵素阻害剤（RG108など）はクロマチン状態を変化させ、転写調節を変化させることによってPOLR2Bの機能に影響を与える可能性がある。フラボピリドール（CDK9阻害剤）、SGC0946（DOT1L阻害剤）、UNC1999（EZH2阻害剤）のような他の化合物は、クロマチン構造や転写制御に影響を与え、POLR2B活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、よりオープンなクロマチン状態を促進し、POLR2Bの機能を高める可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるSAHAは、転写装置のDNAへのアクセスを改善することにより、間接的にPOLR2B活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメイン阻害剤であるJQ1は、転写調節を変化させることにより、間接的にPOLR2Bの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151は転写活性を調節するBET阻害剤であり、POLR2Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はNF-κB経路を阻害し、細胞内シグナル伝達の変化を通して間接的にPOLR2Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
1-O-Acetyl-2,3,5-tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranose | 6974-32-9 | sc-220477 | 1 g | $122.00 | ||
5'-デオキシ-5-フルオロウリジンはヌクレオシド類似体であり、転写を変化させ、間接的にPOLR2B活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNAメチル化酵素阻害剤であるRG108は、クロマチン構造と転写に影響を与え、POLR2Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
CDK9阻害剤であるFlavopiridolは、一般的に転写を減少させるが、ある特定の状況ではPOLR2Bに影響を与える複雑な効果を持つ可能性がある。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、PRC2複合体の一部であるEZH2の阻害剤であり、転写を変化させ、間接的にPOLR2Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||