Os inibidores químicos da PLEKHG2 actuam visando várias proteínas que interagem com a PLEKHG2 ou a regulam, afectando o seu papel nas vias de sinalização celular. O Y-27632 é um desses inibidores, que inibe especificamente a ROCK, uma quinase que é um efector a jusante das Rho GTPases. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 reduz as cascatas de sinalização que a PLEKHG2 pode mediar. Do mesmo modo, o NSC23766 tem como alvo a Rac1, uma pequena GTPase que interage diretamente com a PLEKHG2 para modular a sua atividade de fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF). A inibição da Rac1 pelo NSC23766 pode diminuir a ativação funcional da PLEKHG2. O ML141 e o CASIN são inibidores selectivos da Cdc42, outra GTPase que influencia a PLEKHG2. Ao inibir a Cdc42, estes compostos podem diminuir o papel da PLEKHG2 na organização do citoesqueleto de actina.
Outros inibidores, como a SecinH3 e a ITX3, influenciam indiretamente a atividade da PLEKHG2 ao visarem proteínas com funções relacionadas. O SecinH3 inibe as citoesinas, afectando as vias mediadas pelo ARF que podem cruzar-se com as vias do PLEKHG2. O ITX3, um inibidor seletivo da Trio, pode limitar o papel da PLEKHG2 ao reduzir a atividade das vias reguladas pela Trio. O ZCL278, outro inibidor do Cdc42 GEF, pode reduzir a atividade do PLEKHG2 GEF bloqueando a interação entre o Cdc42 e os seus GEFs, incluindo o PLEKHG2. O EHT 1864 inibe diretamente a ligação e a ativação da Rac1, o que leva a uma diminuição da atividade da PLEKHG2. Da mesma forma, a Toxina B, uma glucosiltransferase, inativa Rho GTPases como Rho, Rac e Cdc42, que são reguladores a montante de PLEKHG2, tendo assim um efeito inibitório na função de PLEKHG2. O CID2950007 e o IPA-3 inibem o PAK1, um efector a jusante do Rac1, que pode diminuir as vias de sinalização que envolvem o PLEKHG2. Por último, o SMIFH2 inibe as proteínas de domínio de homologia 2 da formin, que são reguladas por Rho GTPases, perturbando assim a dinâmica da actina e inibindo indiretamente a atividade da PLEKHG2.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da ROCK (proteína quinase associada à Rho). O PLEKHG2, como fator de troca de nucleótidos de guanina Rho (GEF), é ativado por Rho GTPases. A inibição da ROCK pode reduzir a sinalização a jusante mediada pela PLEKHG2. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor seletivo da Cdc42, outra GTPase que interage com a PLEKHG2. A inibição da Cdc42 pode levar a uma diminuição da atividade da PLEKHG2 GEF, inibindo assim a função da PLEKHG2 na organização do citoesqueleto de actina. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
A SecinH3 tem como alvo as citoesinas, que são GEFs para os factores de ribosilação do ADP (ARFs), influenciando indiretamente a função da PLEKHG2 através da modulação de vias mediadas por ARFs que poderiam estar envolvidas nos mesmos processos celulares que a PLEKHG2. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
A CASIN inibe a atividade da Cdc42 e, dado que a Cdc42 pode regular a PLEKHG2, a inibição da Cdc42 pela CASIN pode resultar numa redução da sinalização mediada pela PLEKHG2, responsável por processos celulares como a migração e a invasão. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
O ITX3 é um inibidor seletivo da Trio, uma proteína GEF que tem funções sobrepostas às da PLEKHG2. A inibição da Trio pode reduzir indiretamente o papel da PLEKHG2 nas vias reguladas pela Trio, inibindo assim funcionalmente a PLEKHG2. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um inibidor do Cdc42 GEF e pode inibir a interação do Cdc42 com os seus GEFs, incluindo o PLEKHG2. Esta inibição pode reduzir a atividade GEF da PLEKHG2, diminuindo o seu papel funcional na célula. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
O EHT 1864 é um inibidor da Rac1, que inibe diretamente a ligação e a ativação da Rac1. Uma vez que a Rac1 é um conhecido regulador da PLEKHG2, a inibição da Rac1 pode levar à diminuição da ativação da PLEKHG2, inibindo a sua função. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 é um inibidor de proteínas de domínio de homologia de formin 2 (FH2), que são reguladas por Rho GTPases. A inibição destas proteínas pode inibir indiretamente a PLEKHG2 ao perturbar a dinâmica da actina que a PLEKHG2 está envolvida na regulação. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
O IPA-3 é um inibidor competitivo seletivo nãoATP da PAK1, um efector da Rac1 GTPase. Ao inibir a PAK1, o IPA-3 pode diminuir a atividade da PLEKHG2, reduzindo a influência da Rac1 nas alterações do citoesqueleto de actina e na sinalização celular. |