PLEKHA9 억제제

일반적인 PLEKHA9 억제제에는 GW4869 CAS 6823-69-4, MAFP CAS 188404-10-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 Wortmannin CAS 19545-26-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PLEKHA9의 화학적 억제제는 단백질이 관여하는 것으로 알려진 과정을 직접 표적으로 삼아 다양한 경로를 통해 그 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. GW4869는 막 구성과 신호 전달에 중요한 스핑고지질 대사를 방해합니다. GW4869는 막의 스핑고지질 구성을 변화시킴으로써 PLEKHA9의 관련 신호를 억제할 수 있습니다. 또 다른 억제제인 MAFP는 포스포리파아제 A2를 표적으로 하여 아라키돈산과 리소인지질 생성을 감소시킵니다. PLEKHA9은 그 기능을 위해 지질 신호 분자가 필요하기 때문에 MAFP에 의해 이러한 분자가 감소하면 PLEKHA9이 억제됩니다. 마찬가지로 U73122는 포스포리파제 C를 방해하여 신호 전달에서 PLEKHA9의 역할에 중요한 디아실글리세롤과 이노시톨 삼인산의 생성을 중단시킴으로써 PLEKHA9를 억제합니다.

또한, PD98059와 LY294002는 각각 MEK와 PI3K를 억제함으로써 MAPK/ERK 및 PI3K/AKT 경로를 방해할 수 있습니다. PLEKHA9는 신호 전달 역할을 통해 이러한 경로에 관여하기 때문에 억제제는 PLEKHA9의 기능을 억제할 수 있습니다. 워트만닌은 LY294002와 마찬가지로 PI3K/AKT 신호를 방해하고 포스포이노시타이드와의 상호 작용에 영향을 미쳐 PLEKHA9을 억제할 수 있습니다. SB203580과 SP600125는 각각 p38 MAPK와 JNK를 표적으로 하며, 스트레스 관련 신호 전달과 사이토카인에 대한 세포 반응에 영향을 미쳐 PLEKHA9를 억제할 수 있습니다(두 과정 모두 PLEKHA9와 관련된 과정). BAPTA는 칼슘을 격리함으로써 칼슘 의존적 신호 전달을 방지하여 결과적으로 이러한 과정에서 PLEKHA9의 잠재적 관여를 억제합니다. ROCK와 미오신 경쇄 키나아제를 각각 억제하는 Y-27632와 ML7은 액틴 세포 골격 역학 및 세포 수축성을 방해하여 관련 신호 경로에서 PLEKHA9의 역할을 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 제니스테인은 티로신 키나아제를 표적으로 삼는데, 이는 PLEKHA9이 관여하는 것으로 알려진 경로 내에서 인산화 작용을 담당하여 그 억제를 유도합니다. 이러한 각 화학 물질은 기능적 작용에 필수적인 특정 신호 전달 이벤트 또는 경로를 방해합니다.