Placental lactogen Iγ激活剂

常见的胎盘泌乳素 Iγ 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

胎盘泌乳素 Iγ 的化学激活剂利用各种细胞内信号途径来调节其表达。福斯可林、IBMX、PGE2、异丙肾上腺素、罗利普仑、霍乱毒素、肾上腺素和二丁酰环 AMP（db-cAMP）都通过增加细胞内环 AMP（cAMP）的浓度来发挥作用，只是作用机制不同。佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而增强 cAMP 的产生。IBMX 和罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶（负责分解 cAMP 的酶）来延长细胞内 cAMP 的寿命。PGE2、异丙肾上腺素和肾上腺素与各自的 G 蛋白偶联受体结合，刺激腺苷酸环化酶的活性。另一方面，霍乱毒素可永久激活 Gs α 亚基，导致 cAMP 持续增加。db-cAMP 是一种 cAMP 合成类似物，可直接激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA），而无需上游信号传导。一旦被激活，PKA 就会使特定的转录因子磷酸化，从而与 DNA 结合，增强胎盘泌乳素 Iγ 的转录。

另一套化学激活剂通过调节不同的信号通路影响胎盘泌乳素 Iγ 的表达。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，如 JNK，进而改变参与胎盘泌乳素 Iγ 表达的转录因子。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可刺激蛋白激酶 C（PKC），后者也可磷酸化促进胎盘泌乳素 Iγ 表达的转录因子。异诺霉素可提高细胞内钙含量，激活钙调素依赖性激酶，从而使靶蛋白和转录因子磷酸化。冈田酸可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，导致蛋白质的磷酸化状态增加，其中包括可与编码胎盘泌乳素 Iγ 的基因启动子区域结合的蛋白质，从而促进其转录。这些不同的激活因子通过其不同的生化相互作用，汇聚到对转录因子的调控上，最终增加了胎盘泌乳素 Iγ 的表达。