Date published: 2025-9-11

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PKD2 抑制因子

常见的PKD2抑制剂包括但不限于kb NB 142-70 CAS 1233533-04-4、Triptolide CAS 38748-32-2、 姜黄素CAS 458-37-7、雷帕霉素CAS 53123-88-9和托伐普坦CAS 150683-30-0。

如上文所述,PKD2抑制剂由于PKD2参与细胞过程以及在ADPKD等疾病中的作用,因此具有间接作用。PKD2是一种跨膜蛋白,可作为钙离子通道,在初级纤毛的功能以及与细胞生长和分化相关的细胞信号通路中发挥关键作用。所列出的化学物质作用于各种信号通路或细胞过程,这些信号通路或细胞过程会影响PKD2的活性或其细胞(尤其是肾细胞)中的表达。 诸如雷公藤内酯醇和姜黄素之类的化合物对多种信号通路产生影响,可能会影响PKD2相关的通路。 例如,雷公藤内酯醇会影响多种信号机制,这些机制可能与PKD2调节的机制相交。姜黄素的抗炎特性也可能调节与PKD2功能或表达相关的通路。

托伐普坦等药物最初是为治疗低钠血症和心力衰竭等病症而研发的,它们可能会通过影响肾细胞中的液体平衡和相关信号传导来间接影响PKD2。雷帕霉素因通过mTOR抑制作用而具有免疫抑制和抗增殖作用,可通过改变细胞生长和存活的途径来影响PKD2的活性,而细胞生长和存活在ADPKD中至关重要。其他化合物,如罗索维汀、咖啡因、佛司可林和二甲双胍,会影响细胞周期的调节、cAMP水平和代谢途径等多种细胞过程,所有这些都会间接影响PKD2在细胞中的作用。

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