PKD2 Inibidores

Os inibidores comuns da PKD2 incluem, entre outros, kb NB 142-70 CAS 1233533-04-4, Triptolide CAS 38748-32-2, Curcumina CAS 458-37-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 e Tolvaptan CAS 150683-30-0.

Os inibidores da PKD2, tal como referido acima, actuam indiretamente devido à natureza do envolvimento da PKD2 nos processos celulares e ao seu papel em doenças como a ADPKD. A PKD2 é uma proteína transmembranar que funciona como um canal iónico permeável ao cálcio, desempenhando um papel crucial na função dos cílios primários e nas vias de sinalização celular relacionadas com o crescimento e a diferenciação celular. Os produtos químicos enumerados têm como alvo várias vias de sinalização ou processos celulares que podem influenciar a atividade da PKD2 ou a sua expressão nas células, em particular nas células renais. Compostos como a triptolida e a curcumina exercem os seus efeitos numa vasta gama de vias de sinalização, com potencial impacto nas vias relacionadas com a PKD2. A triptolida, por exemplo, afecta vários mecanismos de sinalização que podem cruzar-se com os regulados pela PKD2. As propriedades anti-inflamatórias da curcumina também podem modular as vias relevantes para a função ou expressão da PKD2.

Fármacos como o tolvaptan, originalmente desenvolvido para doenças como a hiponatremia e a insuficiência cardíaca, podem influenciar indiretamente a PKD2 ao afetar o equilíbrio dos fluidos e a sinalização relacionada nas células renais. A rapamicina, conhecida pelos seus efeitos imunossupressores e anti-proliferativos através da inibição da mTOR, pode ter impacto na atividade da PKD2 modificando as vias envolvidas no crescimento e sobrevivência das células, que são críticas no contexto da ADPKD. Outros compostos, como a Roscovitina, a Cafeína, a Forscolina e a Metformina, influenciam uma variedade de processos celulares, incluindo a regulação do ciclo celular, os níveis de AMPc e as vias metabólicas, podendo todos eles afetar indiretamente o papel da PKD2 nas células.