PKD1 억제제

일반적인 PKD1 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 위타페린 A CAS 5119-48-2, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 커큐민 CAS 458-37-7 및 (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PKD1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 단백질의 기능을 방해합니다. 트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 과아세틸화 및 유전자 발현 변화를 일으켜 PKD1 단백질 활성을 감소시킬 수 있습니다. 위타페린 A는 프로테아좀 분해 경로를 표적으로 하여 잘못 접히거나 손상된 PKD1 단백질의 축적을 유발하여 정상적인 기능을 손상시킬 수 있습니다. 마찬가지로 프로테아좀 억제제인 MG-132는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 방지하여 부적절한 폴딩으로 인해 기능하지 않는 PKD1이 축적되는 것을 방지합니다. 커큐민은 여러 신호 전달 경로와 상호 작용하여 PKD1의 기능적 형태를 방해할 수 있으며, 에피갈로카테킨 갈레이트는 신호 전달 경로를 방해하고 PKD1 신호 전달에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변화시킬 수 있습니다.

키나아제 억제제인 소라페닙은 PKD1 신호 전달에 관여하는 단백질의 인산화를 방해하여 잠재적으로 PKD1 기능을 억제할 수 있습니다. 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 수니티닙은 PKD1 신호 전달 경로의 일부인 키나제를 억제할 수 있습니다. 키나아제 억제 활성으로 알려진 플라보노이드인 퀘르세틴도 PKD1 또는 관련 단백질의 인산화 상태를 방해하여 억제를 유발할 수 있습니다. 강력한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 PKD1 신호 전달 경로에 관여하는 키나아제를 억제할 수 있습니다. PI3K 억제제인 LY294002는 PKD1 조절에 중요한 역할을 하는 PI3K-Akt 경로를 억제할 수 있습니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 세포 성장과 증식에 관여하는 mTOR 경로를 억제하여 잠재적으로 PKD1 기능을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, 2-메톡시 에스트라디올은 HIF-1α와 미세소관 형성을 억제하여 PKD1 조절에 관여하는 신호 경로를 억제하여 PKD1의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다.