Los inhibidores de Pira3 abarcan una gama de compuestos químicos que interactúan con diversas vías de señalización, lo que en última instancia conduce a la reducción de la actividad funcional de Pira3. Los inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), como Wortmannin y LY294002, ejercen sus efectos disminuyendo la actividad de PI3K, interrumpiendo así la vía PI3K/Akt que puede ser crítica para la activación de Pira3. Del mismo modo, los inhibidores de la vía MAPK como U0126 y PD98059, dirigidos contra MEK1/2, así como SB203580, un inhibidor selectivo de p38 MAPK, y SP600125, un inhibidor de JNK, pueden atenuar vías que potencialmente regulan o son reguladas por Pira3. Al hacerlo, estos inhibidores previenen los eventos de fosforilación y activación que típicamente potenciarían la actividad funcional de Pira3.
Otros compuestos, como la rapamicina, un inhibidor de la vía mTOR, y el bortezomib, un inhibidor del proteasoma, también pueden reducir la actividad de Pira3 al inhibir vías reguladoras cruciales o impedir la degradación de proteínas que inhiben a Pira3. Los inhibidores de la tirosina cinasa como Dasatinib, Sorafenib y Axitinib se dirigen a varias cinasas que pueden actuar antes de Pira3. De este modo, pueden bloquear las señales de activación que, de otro modo, contribuirían al estado funcional de Pira3.
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