PIPKH Ativadores

Os activadores comuns da PIPKH incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o IBMX CAS 28822-58-4, a isonomia CAS 56092-82-1 e o A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores da PIPKH englobam uma gama de compostos químicos que actuam através de vários mecanismos para aumentar a atividade funcional da PIPKH. Alguns activadores funcionam estimulando diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento do AMPc intracelular, um mensageiro secundário que desempenha um papel crucial nas vias de sinalização associadas à PIPKH. Outros conseguem-no através da inibição das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e mantendo o seu sinal. Existem ainda activadores que funcionam como análogos do AMPc, resistentes à degradação ou mais permeáveis, garantindo assim uma ativação prolongada das vias dependentes do AMPc. Além disso, certos compostos podem aumentar os níveis de cálcio citosólico, quer actuando como ionóforos de cálcio, quer inibindo as bombas de cálcio no retículo sarcoplasmático/endoplasmático, activando assim potencialmente cinases sensíveis ao cálcio que podem ter como alvo a PIPKH.

Além disso, alguns activadores influenciam indiretamente a atividade da PIPKH, modificando o estado de fosforilação das proteínas da sua rede de sinalização. Por exemplo, inibidores específicos das proteínas fosfatases podem levar a um aumento global dos níveis de fosforilação das proteínas, que podem incluir a PIPKH, potenciando assim a sua atividade. Do mesmo modo, os agonistas dos receptores beta-adrenérgicos podem elevar os níveis de AMPc através da sinalização dos receptores acoplados à proteína G, o que, por sua vez, pode ativar a PIPKH. Além disso, os compostos que inibem seletivamente certas cinases podem perturbar o equilíbrio normal da sinalização, resultando potencialmente numa regulação positiva compensatória da atividade da PIPKH.