PIEZO1 抑制因子

常见的 PIEZO1 抑制剂包括但不限于钌红 CAS 11103-72-3、神经节苷脂 GD3 二钠盐 CAS 62010-37-1、硫酸新霉素 CAS 1405-10-3 和维拉帕米 CAS 52-53-9。

PIEZO1 抑制剂是一组可调节 PIEZO1 离子通道功能的多种化合物。这些抑制剂包括小分子、肽和其他能够改变通道门控机制或阻塞其离子传导孔的实体。抑制机制多种多样，从改变通道的机械敏感性到直接阻断离子传导。

PIEZO1 通道因其将机械刺激转化为电化学信号的作用而闻名，这一过程对血流调节和触觉等生理功能至关重要。因此，抑制 PIEZO1 对研究了解该通道在各种细胞和系统反应中的作用很有意义。抑制剂（如多肽 GsMTx4）可能通过与脂质双分子层或通道本身相互作用来调节通道，从而影响其对机械应力的反应。钌红和 RR-11 等类似物通过与通道上的多个位点结合发挥作用，通常会阻断离子传导。小分子抑制剂（如 Yoda1）具有双重作用；虽然主要被称为激活剂，但在较高浓度或特定条件下，它们也可能充当脱敏剂或阻断剂，有效降低 PIEZO1 的活性。A-317567 和新霉素是可能干扰通道孔的化学实体，从而减少离子流。已知镧系离子（如 Gd3+）可通过与 PIEZO1 机械激活的关键位点结合或直接堵塞孔道来抑制 PIEZO1。