Inhibiteurs PI-9

Les inhibiteurs de PI-9 courants comprennent, sans s'y limiter, le Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, le Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, le Sivelestat CAS 127373-66-4, le Belinostat CAS 414864-00-9 et le Panobinostat CAS 404950-80-7.

Les inhibiteurs de protéinase 9 (PI-9) dans un contexte chimique constituent une catégorie non conventionnelle, car le PI-9 lui-même est un inhibiteur de protéase. Le rôle principal de PI-9 est d'inhiber la granzyme B, une protéase à sérine cruciale dans l'apoptose médiée par les lymphocytes T cytotoxiques et les cellules tueuses naturelles (NK). Par conséquent, l'accent est mis sur l'identification de produits chimiques qui peuvent indirectement influencer l'activité du PI-9 en ciblant son substrat principal, le Granzyme B, ou d'autres voies apoptotiques apparentées. La liste ci-dessus comprend une variété de composés ciblant principalement les protéases ou influençant l'apoptose. Des composés comme le Z-AAD-CMK sont des inhibiteurs directs de la Granzyme B et pourraient augmenter l'activité de PI-9 indirectement en réduisant la disponibilité de la Granzyme B. Les inhibiteurs de protéases à sérine à large spectre comme le Gabexate Mesilate et le Nafamostat Mesilate peuvent modifier le profil des protéases à l'intérieur de la cellule, ce qui pourrait avoir un impact sur l'environnement fonctionnel de PI-9.

Les inhibiteurs de l'histone désacétylase tels que Belinostat, Panobinostat et Vorinostat représentent une autre classe de composés qui peuvent moduler les voies de l'apoptose et du cycle cellulaire. En modifiant l'expression des gènes par des mécanismes épigénétiques, ces inhibiteurs pourraient indirectement influencer le rôle régulateur de PI-9 dans l'apoptose. Les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib, le carfilzomib, le MG-132 et l'époxomicine ciblent la voie ubiquitine-protéasome, un système crucial pour la dégradation des protéines dans les cellules. En inhibant cette voie, ces composés peuvent affecter divers processus cellulaires, y compris ceux liés à l'apoptose et à la réponse immunitaire, ce qui peut avoir un impact sur la fonctionnalité du PI-9.