PI 3-kinase Inibidores
Os inibidores comuns da PI 3-quinase incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Resveratrol CAS 501-36-0 e a Curcumina CAS 458-37-7.
As fosfoinositídeos 3-quinases (PI 3-quinases ou PI3K) são uma família de enzimas envolvidas em funções celulares como o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade, a sobrevivência e o tráfico intracelular. A PI3K é parte integrante da sinalização celular e é activada por vários tipos de estímulos celulares ou insultos tóxicos. Esta enzima catalisa a fosforilação do grupo hidroxi 3' do anel inositol do fosfatidilinositol. A via da PI 3-quinase, quando activada de forma aberrante, tem sido implicada em numerosas disfunções e doenças celulares. Como tal, a regulação da atividade da PI 3-quinase é crucial para manter a homeostase celular. A inibição da expressão da PI 3-quinase pode ocorrer através de vários mecanismos, tais como a perturbação da ligação ao ATP necessária para a sua atividade cinase, a interferência na regulação transcricional do gene da PI 3-quinase, a desestabilização do seu ARNm ou a promoção de vias de degradação proteica.
Foram estudados vários compostos químicos para determinar o seu potencial de inibição da PI 3-quinase. Sabe-se que o LY294002 e a Wortmannin, por exemplo, se ligam ao local de ligação do trifosfato de adenosina (ATP) da PI 3-quinase, reduzindo eficazmente a atividade da quinase. Outros compostos, como a quercetina e o resveratrol, podem exercer os seus efeitos inibitórios modulando a atividade dos factores de transcrição que regulam os níveis de expressão da PI 3-quinase. O galato de epigalocatequina (EGCG), um polifenol presente no chá verde, apresenta o seu potencial inibitório diminuindo a tradução e a estabilidade do ARNm da PI 3-quinase. Do mesmo modo, a 3-metiladenina (3-MA) interfere com os processos autofágicos, levando à acumulação de ARNm da PI 3-quinase degradado. Estes compostos, juntamente com outros como o kaempferol e os inibidores da via MEK/ERK (U0126 e PD98059), realçam as diversas vias bioquímicas através das quais a expressão da PI 3-quinase pode ser reduzida, mostrando as intrincadas redes reguladoras que regem os níveis celulares da enzima. Embora as vias diretas e indirectas de inibição da PI 3-quinase por estes produtos químicos sejam complexas e multifacetadas, sublinham o intrincado equilíbrio necessário para a sinalização celular e o potencial para uma modulação precisa da expressão enzimática.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
O 3-MA pode inibir a expressão da PI 3-quinase através do bloqueio do fluxo autofágico, impedindo assim a degradação lisossómica do ARNm da PI 3-quinase durante a autofagia. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
O SF1126 funciona como um potente inibidor da PI 3-quinase, caracterizado pela sua capacidade de se ligar seletivamente ao local ativo da enzima, impedindo assim a fosforilação do substrato. Este composto apresenta uma modulação alostérica única, alterando a conformação da enzima e afectando as vias de sinalização a jusante. A sua cinética de reação sugere um rápido início de inibição, que pode levar a alterações significativas no metabolismo celular e na regulação do crescimento. A arquitetura molecular distinta do SF1126 aumenta a sua especificidade para as isoformas da PI 3-quinase, tornando-o um objeto de estudo digno de nota na investigação bioquímica. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
O Kaempferol pode diminuir a expressão da PI 3-quinase atenuando a estabilidade do ARNm da enzima, levando a uma taxa mais baixa de tradução e de síntese proteica. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
O CH5132799 actua como um inibidor seletivo da PI 3-quinase, demonstrando uma afinidade de ligação única que estabiliza a enzima numa conformação inativa. Este composto apresenta uma dinâmica de interação distinta, influenciando a atividade catalítica da enzima e as cascatas de sinalização a jusante. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, permitindo uma modulação precisa das vias celulares. As caraterísticas estruturais do CH5132799 contribuem para a sua seletividade de isoformas, o que o torna um candidato atraente para uma maior exploração em estudos bioquímicos. | ||||||
CAY10505 | 1218777-13-9 | sc-364456 sc-364456A | 10 mg 50 mg | $80.00 $280.00 | ||
O CAY10505 é um potente inibidor da PI 3-quinase, caracterizado pela sua capacidade de perturbar interações proteína-proteína específicas essenciais para a ativação da enzima. Este composto apresenta um mecanismo de ação único, em que altera a paisagem conformacional da quinase, conduzindo a uma redução das taxas de fosforilação do substrato. A sua arquitetura molecular distinta facilita a seleção selectiva de isoformas específicas, fornecendo informações sobre as redes reguladoras do metabolismo e crescimento celulares. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 pode reduzir a expressão da PI 3-quinase através da inibição da MEK, que está envolvida na via MAPK/ERK que pode controlar a transcrição do gene da PI 3-quinase. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina actua como um modulador da atividade da PI 3-quinase, influenciando as principais vias de sinalização através da sua capacidade de se ligar ao local ativo da enzima. Esta interação estabiliza conformações específicas, afectando assim a cinética da ligação do substrato e da fosforilação. A sua estrutura flavonoide única permite interações selectivas com várias isoformas, alterando potencialmente as cascatas de sinalização a jusante e afectando as respostas celulares aos factores de crescimento e ao stress. | ||||||
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
A 3',4',7-Trihidroxiisoflavona apresenta um papel distinto na modulação da atividade da PI 3-quinase, envolvendo-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com a enzima. Este composto influencia a dinâmica conformacional da quinase, aumentando ou inibindo a sua eficiência catalítica. A sua estrutura única de isoflavonas permite a seleção selectiva das isoformas, o que pode levar a uma modulação diferencial das vias de sinalização, afectando, em última análise, o metabolismo celular e os mecanismos de sobrevivência. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
O composto 15e actua como um modulador potente da PI 3-quinase através da sua capacidade de formar interações electrostáticas únicas com resíduos-chave no sítio ativo da enzima. Este composto altera a paisagem conformacional da enzima, afectando a afinidade do substrato e a cinética da reação. As suas caraterísticas estruturais facilitam a ligação selectiva, permitindo uma regulação diferenciada das cascatas de sinalização a jusante, que podem influenciar o crescimento celular e os processos de diferenciação. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 pode diminuir a expressão da PI 3-quinase através da inibição da MEK1/2, levando à redução da fosforilação e da ativação dos factores de transcrição da PI 3-quinase. | ||||||