PI 3-kinase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PI 3-quinasa incluyen, entre otros, la Wortmannina CAS 19545-26-7, la LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9, el Resveratrol CAS 501-36-0 y la Curcumina CAS 458-37-7.
Las fosfoinositido 3-cinasas (PI 3-cinasas o PI3K) son una familia de enzimas implicadas en funciones celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular. La PI 3-quinasa forma parte integral de la señalización celular y se activa por diversos tipos de estímulos celulares o insultos tóxicos. Esta enzima cataliza la fosforilación del grupo hidroxi 3' del anillo de inositol del fosfatidilinositol. La vía de la PI 3-quinasa, cuando se activa de forma aberrante, está implicada en numerosas disfunciones y enfermedades celulares. Por ello, la regulación de la actividad PI 3-quinasa es crucial para mantener la homeostasis celular. La inhibición de la expresión de la PI 3-cinasa puede producirse a través de varios mecanismos, como la interrupción de la unión al ATP necesaria para su actividad cinasa, la interferencia con la regulación transcripcional del gen de la PI 3-cinasa, la desestabilización de su ARNm, o a través de la promoción de vías de degradación de proteínas.
Se han estudiado diversos compuestos químicos por su potencial para inhibir la PI 3-cinasa. Por ejemplo, se sabe que el LY294002 y la Wortmannina se unen al sitio de unión del adenosín trifosfato (ATP) de la PI 3-quinasa, reduciendo eficazmente la actividad de la quinasa. Otros compuestos, como la quercetina y el resveratrol, pueden ejercer sus efectos inhibidores modulando la actividad de los factores de transcripción que rigen los niveles de expresión de la PI 3-quinasa. El galato de epigalocatequina (EGCG), un polifenol presente en el té verde, muestra su potencial inhibidor disminuyendo la traducción y la estabilidad del ARNm de la PI 3-quinasa. Del mismo modo, la 3-metiladenina (3-MA) interfiere en los procesos autofágicos, provocando la acumulación de ARNm de PI 3-quinasa degradado. Estos compuestos, junto con otros como el kaempferol y los inhibidores de la vía MEK/ERK (U0126 y PD98059), ponen de relieve las diversas vías bioquímicas a través de las cuales puede reducirse la expresión de la PI 3-quinasa, mostrando las intrincadas redes reguladoras que rigen los niveles de la enzima celular. Aunque las vías directas e indirectas de inhibición de la PI 3-quinasa por estas sustancias químicas son complejas y polifacéticas, ponen de relieve el intrincado equilibrio necesario para la señalización celular y el potencial de modulación precisa de la expresión enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad única de modificar covalentemente el sitio activo de la enzima. Esta interacción interrumpe la fosforilación de los fosfoinositidos, bloqueando eficazmente las vías de señalización descendentes. Su mecanismo de acción distintivo implica la formación de un aducto estable con la cinasa, lo que conduce a una cinética de reacción alterada y a una inhibición prolongada. Esta especificidad permite realizar estudios detallados de los procesos celulares influidos por la actividad de la PI 3-quinasa. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 puede inhibir directamente la actividad catalítica de la PI 3-quinasa uniéndose a su sitio de unión al ATP, lo que conduce a una disminución de la síntesis de la proteína PI 3-quinasa. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
El piceatannol actúa como un potente modulador de la PI 3-quinasa, mostrando una capacidad única para interactuar con la enzima a través de uniones no covalentes. Esta interacción altera la dinámica conformacional de la cinasa, afectando a su afinidad por el sustrato y a su eficacia catalítica. La influencia del piceatannol en el metabolismo lipídico y las vías de señalización celular es notable, ya que afecta selectivamente a la fosforilación de sustratos clave, proporcionando así información sobre los mecanismos reguladores de la actividad de la PI 3-quinasa. | ||||||
Hypericin | 548-04-9 | sc-3530 sc-3530A | 1 mg 5 mg | $65.00 $210.00 | 11 | |
La hipericina funciona como un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, demostrando una capacidad única para alterar el sitio activo de la enzima a través de enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Esta modulación conduce a la alteración de los patrones de fosforilación en las vías de señalización descendentes, influyendo en los mecanismos de crecimiento y supervivencia celular. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, proporcionando una comprensión matizada de su papel en las redes de señalización celular y la regulación metabólica. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
El IC-87114 actúa como inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, mostrando una capacidad distintiva para interaccionar con los sitios alostéricos de la enzima, induciendo así cambios conformacionales que dificultan su actividad. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, caracterizada por un modelo de inhibición no competitiva, que permite una modulación sostenida de las cascadas de señalización. Sus interacciones con residuos clave de la enzima ponen de relieve su potencial para influir en las vías metabólicas y la homeostasis celular. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La miricetina funciona como un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, demostrando una capacidad única para interrumpir la actividad catalítica de la enzima a través de la unión competitiva en el sitio activo. Este flavonoide presenta distintas interacciones moleculares con residuos de aminoácidos críticos, alterando la conformación de la enzima y afectando a las vías de señalización posteriores. Su perfil cinético revela un rápido inicio de la inhibición, lo que sugiere un papel dinámico en la modulación de las respuestas celulares y la regulación metabólica. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Aunque la rapamicina se dirige principalmente a mTOR, su uso podría dar lugar a una disminución de la expresión de PI 3-quinasa debido a la inhibición de retroalimentación dentro de la vía. | ||||||
PIK-75, free base | 372196-67-3 | sc-394297 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
PIK-75, base libre, actúa como inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, mostrando un mecanismo de acción único a través de la modulación alostérica. Se acopla a sitios de unión específicos, provocando cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. El compuesto exhibe un comportamiento cinético distintivo caracterizado por un inicio retardado de la inhibición, lo que permite una regulación matizada de las cascadas de señalización. Sus interacciones con la estructura de la enzima ponen de relieve su potencial para ajustar los procesos celulares. | ||||||
XL-147 derivative 2 | 956958-53-5 | sc-364658 sc-364658A | 10 mg 50 mg | $260.00 $714.00 | 1 | |
XL-147 derivado 2 funciona como un inhibidor selectivo de PI 3-quinasa, distinguido por su capacidad para interrumpir las interacciones de unión a lípidos dentro del sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un perfil único de inhibición competitiva, alterando la afinidad de la enzima por los fosfoinositidos. Sus propiedades cinéticas revelan un rápido inicio de acción, lo que facilita la modulación inmediata de las vías de señalización descendentes. La especificidad estructural del derivado 2 de XL-147 subraya su potencial para influir eficazmente en la dinámica celular. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol podría disminuir la expresión de PI 3-quinasa mediante la activación de SIRT1, que puede conducir a la desacetilación y la represión de los factores de transcripción de PI 3-quinasa. | ||||||