Gli inibitori di PHLDB2 rappresentano una classe eterogenea di composti chimici progettati per colpire e modulare in modo specifico l'attività della fosfatasi proteica 2 (PHLDB2) contenente un dominio PH e una ripetizione ricca di leucina. Questa classe di inibitori è stata sviluppata principalmente per la sua utilità in ambito di ricerca, con l'obiettivo di chiarire le intricate vie di segnalazione in cui PHLDB2 svolge un ruolo cruciale. PHLDB2, nota anche come LL5β, è una proteina con domini multipli, tra cui i domini PH (pleckstrin homology) e LRR (leucine-rich repeat), implicati in processi cellulari come l'adesione cellulare, la migrazione e la trasduzione del segnale intracellulare. Di conseguenza, gli inibitori di PHLDB2 sono strumenti preziosi per studiare i fondamenti meccanici di questi processi cellulari.
I meccanismi d'azione degli inibitori di PHLDB2 sono tipicamente incentrati sull'interruzione della normale funzione di PHLDB2 all'interno delle cellule. Molti inibitori di questa classe hanno come bersaglio il dominio catalitico di PHLDB2, essenziale per la sua attività enzimatica. Legandosi a questo dominio, questi inibitori impediscono la capacità di PHLDB2 di de-fosforilare substrati specifici, influenzando in ultima analisi le cascate di segnalazione a valle. Inoltre, alcuni inibitori possono interferire con l'interazione di PHLDB2 con altre proteine o strutture cellulari, interrompendo il suo ruolo in processi quali l'adesione cellulare o la dinamica citoscheletrica. Nel complesso, gli inibitori di PHLDB2 forniscono un mezzo prezioso per sezionare le vie molecolari governate da PHLDB2, offrendo approfondimenti sul suo significato funzionale nella biologia cellulare e rivelando nuove vie di intervento, sebbene le loro applicazioni specifiche a questo proposito rimangano un oggetto di indagine in corso.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
L'enzastaurina è un inibitore a piccola molecola che mira a PHDLB2 legandosi al suo sito attivo, bloccando la sua fosforilazione e attivazione. Questa interruzione dell'attività di PHDLB2 porta a una riduzione della proliferazione e della sopravvivenza cellulare nelle cellule tumorali. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina è un inibitore ATP-competitivo di PHDLB2. Interferisce con l'attività chinasica di PHDLB2, inibendo i percorsi di segnalazione a valle, essenziali per la crescita cellulare e l'angiogenesi, rendendola un potenziale agente antitumorale. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un inibitore selettivo di PHDLB2, che sopprime la sua attività di chinasi competendo con il legame all'ATP. Questa inibizione ostacola la proliferazione cellulare e la crescita tumorale, bloccando le cascate di segnalazione mediate da PHDLB2. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306 è un inibitore di PHDLB2 che mira alla tasca di legame dell'ATP, bloccando PHDLB2 dalla fosforilazione dei suoi substrati. Viene comunemente usato nella ricerca per arrestare le cellule nella fase G2 del ciclo cellulare. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Questo composto è un inibitore pan-chinasico, compreso PHDLB2. Funziona legandosi alla tasca ATP di PHDLB2, portando all'inibizione della sua attività chinasica e all'interruzione dei percorsi di crescita e sopravvivenza cellulare. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore di PHDLB2 e di varie altre chinasi. Agisce legandosi al sito di legame dell'ATP di PHDLB2, bloccando efficacemente la sua attività catalitica, che ostacola la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC412 è un inibitore multichinasi con attività contro PHDLB2. Interferisce con il dominio di legame ATP di PHDLB2, impedendo la sua attività chinasica e le vie di segnalazione a valle, cruciali per la crescita e la sopravvivenza delle cellule. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
La ruboxistaurina inibisce PHDLB2 interferendo con il suo dominio di legame con l'ATP, bloccando così la sua fosforilazione dei substrati e influenzando le vie di segnalazione correlate alle complicanze diabetiche. |