Gli inibitori di PGC-1α costituiscono una serie di composti chimici progettati per modulare l'attività del coattivatore 1 alfa del recettore-gamma del perossisoma proliferatore (PGC-1α), un regolatore principale del metabolismo energetico cellulare e della funzione mitocondriale. Questi inibitori possono essere ampiamente classificati in inibitori diretti e indiretti, ciascuno con meccanismi d'azione distinti. Gli inibitori diretti, come SR-18292, hanno come bersaglio specifico PGC-1α, interrompendo la sua interazione con i coattivatori e inibendo la sua attività trascrizionale. SR-18292 interferisce con il legame di PGC-1α a fattori di trascrizione come PPARγ e NRF-1, cruciali per l'attivazione di geni coinvolti nella biogenesi mitocondriale e nel metabolismo energetico. Gli inibitori indiretti, esemplificati da composti come SRT1720 e METRNL, modulano l'attività di PGC-1α attraverso vie di regolazione e cascate di segnalazione. SRT1720 attiva SIRT1, un enzima deacetilasi, portando alla deacetilazione e alla destabilizzazione di PGC-1α. Il METRNL, invece, attiva indirettamente PGC-1α stimolando l'AMPK, aumentando così la sua fosforilazione e l'attività trascrizionale. Queste strategie di modulazione indiretta offrono approcci alternativi per influenzare i processi cellulari mediati da PGC-1α senza colpire direttamente la proteina stessa.
Inoltre, composti come la berberina e l'AICAR modulano indirettamente la PGC-1α attraverso l'attivazione dell'AMPK. La berberina stimola l'AMPK, che fosforila e attiva la PGC-1α, mentre l'AICAR imita gli effetti dell'AMP, determinando un'attivazione simile. Altri composti come l'Exendin-4 e il Resveratrolo influenzano indirettamente la PGC-1α attraverso la segnalazione mediata dal recettore GLP-1 e l'attivazione della SIRT1, rispettivamente. Questi composti rappresentano strumenti farmacologici per studiare e influenzare i processi cellulari legati alla funzione mitocondriale e al metabolismo energetico attraverso l'attivazione di enzimi regolatori che influenzano la funzione di PGC-1α. Inoltre, gli inibitori della PGC-1α come il GW501516 e la dorsomorfina modulano indirettamente la PGC-1α attraverso l'attivazione o l'inibizione di specifiche vie di segnalazione. Il GW501516 attiva PGC-1α attraverso PPARδ, mentre la dorsomorfina inibisce la segnalazione BMP, che regola negativamente l'espressione di PGC-1α. Infine, composti come la genipina inibiscono indirettamente PGC-1α modulando la dinamica mitocondriale, in particolare influenzando l'attività di Drp1 coinvolta nella fissione mitocondriale. Questa gamma diversificata di inibitori fornisce ai ricercatori strumenti preziosi per chiarire gli intricati meccanismi regolatori che governano PGC-1α e il suo ruolo nell'omeostasi energetica cellulare e nella funzione mitocondriale.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SRT1720 | 1001645-58-4 | sc-364624 sc-364624A | 5 mg 10 mg | $193.00 $357.00 | 13 | |
SRT1720 è un composto chimico riconosciuto per la sua azione inibitoria su PGC-1α attraverso l'attivazione di SIRT1, un enzima deacetilasi. Aumentando l'attività di SIRT1, SRT1720 promuove la deacetilazione di PGC-1α, portando alla sua destabilizzazione e degradazione. Questa inibizione riduce la disponibilità di PGC-1α attivo per la trascrizione genica, influenzando in modo specifico l'espressione dei geni coinvolti nella biogenesi mitocondriale e nel metabolismo. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Il composto C è un inibitore chimico che agisce sull'AMPK, influenzando indirettamente l'attività di PGC-1α. Inibendo l'AMPK, il composto C impedisce la fosforilazione e l'attivazione della PGC-1α, portando alla modulazione dei processi cellulari regolati dalla PGC-1α, come la biogenesi mitocondriale e il metabolismo energetico. | ||||||
Exendin-4 | 141758-74-9 | sc-474611 sc-474611A | 500 µg 1 mg | $143.00 $194.00 | 1 | |
Exendin-4 è un agonista del recettore glucagone-like peptide-1 (GLP-1) noto per il suo effetto modulatore indiretto su PGC-1α attraverso l'attivazione della segnalazione cAMP/PKA. Legandosi ai recettori GLP-1, Exendin-4 attiva il percorso cAMP/PKA che, a sua volta, fosforila e attiva PGC-1α. Questa attivazione aumenta l'attività trascrizionale di PGC-1α, portando all'aumento dei geni coinvolti nella biogenesi mitocondriale e nel metabolismo ossidativo. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
La dorsomorfina è un composto chimico riconosciuto per la sua azione inibitoria sulla segnalazione delle BMP (Proteine Morfogenetiche dell'Osso), influenzando indirettamente l'attività di PGC-1α. La segnalazione delle BMP regola negativamente l'espressione di PGC-1α e la dorsomorfina inibisce questo percorso, portando a un aumento dei livelli di PGC-1α. | ||||||
Genipin | 6902-77-8 | sc-203057 sc-203057A | 25 mg 100 mg | $80.00 $246.00 | 6 | |
La genipina è un composto naturale noto per il suo effetto inibitorio indiretto su PGC-1α attraverso la modulazione della dinamica mitocondriale. Influenzando l'attività di Drp1, una proteina coinvolta nella fissione mitocondriale, la genipina influisce indirettamente sulla funzione di PGC-1α. La regolazione della dinamica mitocondriale da parte della genipina influenza il turnover e la funzione dei mitocondri, modulando di conseguenza i processi cellulari governati da PGC-1α, come la biogenesi mitocondriale e il metabolismo energetico. |