PDRG 억제제

일반적인 PDRG 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 및 SB 203580 CAS 152121-47-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PDRG의 화학적 억제제는 다양한 신호 전달 경로를 통해 작용하여 단백질의 기능적 억제를 달성할 수 있습니다. 스타우로스포린은 광범위한 단백질 키나아제 억제제로서 PDRG의 활성화를 담당하는 필수 키나아제를 방해하여 그 기능을 직접적으로 중단시킵니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 PDRG의 인산화 의존적 기능에 중요한 역할을 하는 키나아제인 단백질 키나아제 C를 표적으로 하여 PDRG의 활성을 억제하는 약물입니다. LY294002와 워트마닌은 모두 PI3K 억제제로, PI3K를 차단함으로써 PDRG의 활동에 필수적인 업스트림 신호 경로를 방해합니다. 그 결과 PDRG의 기능 상태가 저하됩니다. U0126 화합물은 PDRG의 활성화와 기능에 필수적인 것으로 알려진 MAPK/ERK 경로 내에 있는 MEK를 선택적으로 억제하는 방식으로 작동합니다.

앞서 언급한 억제제 외에도 SB203580과 SP600125는 각각 p38 MAP 키나아제와 JNK를 억제합니다. p38 MAP 키나아제와 JNK는 모두 PDRG 기능에 영향을 미치는 신호 캐스케이드의 구성 요소입니다. 따라서 SB203580과 SP600125에 의한 이들의 억제는 PDRG 활성의 감소로 이어집니다. 라파마이신은 PDRG 기능을 촉진하는 경로의 또 다른 핵심 요소인 mTOR에 작용하므로, 라파마이신은 mTOR를 억제함으로써 PDRG에 대한 억제 효과를 발휘합니다. PD98059는 U0126과 마찬가지로 MEK를 표적으로 하여 PDRG 활성화에서 MAPK/ERK 경로의 역할을 촉진할 수 없게 만듭니다. 트리시리빈은 PI3K/Akt/mTOR 경로의 핵심 키나아제인 Akt를 표적으로 삼아 다시 PDRG 활성을 하향 조절합니다. 레플루노마이드는 PDRG의 기능에 필요한 뉴클레오타이드 합성에 중요한 디하이드로오로테이트 탈수소효소를 억제하여 피리미딘의 합성을 방해합니다. 마지막으로, 보르테조밉은 단백질 분해에서 프로테아좀의 역할을 방해하여 PDRG를 활성화하는 단백질의 분해를 포함하여 이러한 단백질의 축적과 그에 따른 PDRG 활성 감소를 유도합니다. 이러한 각 화학 물질은 PDRG가 기능 상태를 유지하기 위해 의존하는 경로에 특정 억제 압력을 가하여 PDRG를 집단적이고 표적화하여 억제합니다.