PDGFR-beta Inibidores
Os inibidores comuns do PDGFR-β incluem, entre outros, o Imatinib CAS 152459-95-5, o Nilotinib CAS 641571-10-0, o Sorafenib CAS 284461-73-0, o Dasatinib CAS 302962-49-8 e o BIBF1120 CAS 656247-17-5.
Os inibidores do PDGFR-β pertencem a uma classe específica de compostos químicos concebidos para interagir e modular a atividade do recetor beta do fator de crescimento derivado das plaquetas (PDGFR-β). Este recetor é um membro da família dos receptores tirosina-quinase (RTK), que desempenha um papel crucial na comunicação celular e na transdução de sinais. O recetor PDGFR-β está envolvido em vários processos fisiológicos, incluindo o crescimento celular, a diferenciação e a migração. O próprio PDGFR-β é uma proteína transmembranar localizada na superfície celular e é ativado quando se liga aos seus ligandos, os factores de crescimento derivados das plaquetas. Esta ativação dá início a uma série de cascatas de sinalização intracelular que contribuem para as respostas celulares. Os inibidores do PDGFR-β são concebidos para visar e ligar-se seletivamente ao recetor PDGFR-β, impedindo a sua ativação normal e a subsequente sinalização a jusante. Estes inibidores interagem normalmente com regiões específicas do domínio cinase do recetor, que é responsável pela catalisação da transferência de grupos fosfato para as proteínas intracelulares. Ao inibir a atividade cinase do PDGFR-β, estes compostos interferem com a transmissão de sinais que promovem processos celulares como a proliferação e a migração.
Esta classe de inibidores funciona frequentemente competindo com o trifosfato de adenosina (ATP), um substrato crucial para a atividade cinase do PDGFR-β. Esta ligação competitiva perturba a capacidade do recetor para fosforilar alvos a jusante, modulando assim as respostas celulares mediadas pelo PDGFR-β. O desenvolvimento de inibidores do PDGFR-β implica um conhecimento profundo das características estruturais e funcionais do recetor. Os investigadores utilizam técnicas de modelação computacional, biologia estrutural e triagem de alto rendimento para conceber e otimizar estes inibidores.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
O SU 5402 é um potente inibidor do PDGFR-beta, caracterizado pela sua capacidade de se ligar seletivamente ao local ativo do recetor, impedindo a fosforilação e a subsequente ativação das cascatas de sinalização a jusante. A sua arquitetura molecular única permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que estabilizam o complexo inibidor-recetor. O composto apresenta um perfil cinético distinto, exibindo uma taxa de dissociação lenta que prolonga os seus efeitos inibitórios, modulando assim as respostas celulares de forma eficaz. | ||||||
SU 16f | 251356-45-3 | sc-204307 sc-204307A | 10 mg 50 mg | $214.00 $880.00 | ||
O SU 16f actua como um antagonista seletivo do PDGFR-beta, distinguindo-se pela sua capacidade única de interromper a dimerização do recetor, inibindo assim a ativação induzida pelo ligando. O composto apresenta uma estrutura molecular adaptada que facilita interações electrostáticas específicas, aumentando a afinidade de ligação. O seu comportamento cinético revela um rápido início de ação, associado a um efeito inibitório sustentado, permitindo uma modulação precisa das vias mediadas pelo recetor. Este perfil de interação dinâmica sublinha o seu potencial para influenciar as redes de sinalização celular. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
O cabozantinib tem como alvo várias cinases, incluindo o PDGFR-Beta. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor II | 288144-20-7 | sc-204380 | 1 mg | $211.00 | ||
O VEGFR2 Kinase Inhibitor II apresenta uma seletividade notável para o PDGFR-beta, caracterizada pela sua capacidade de interferir com as cascatas de sinalização a jusante. A conformação única do composto promove ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, optimizando a sua eficiência de ligação. Os estudos cinéticos indicam uma taxa de associação rápida, seguida de uma dissociação gradual, o que permite um envolvimento prolongado com o recetor alvo. Este perfil de interação diferenciado realça o seu papel na modulação das respostas celulares. | ||||||
ZM 323881 hydrochloride | 324077-30-7 | sc-296861 sc-296861A | 1 mg 10 mg | $105.00 $164.00 | 1 | |
O cloridrato de ZM 323881 é um potente inibidor do PDGFR-beta, que se distingue pela sua capacidade de interromper a dimerização do recetor e a sua subsequente ativação. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações electrostáticas específicas, aumentando a afinidade de ligação. O composto apresenta uma modulação alostérica única, influenciando alterações conformacionais que afectam as vias de sinalização a jusante. As análises cinéticas revelam um rápido início de ação, com um efeito inibitório sustentado que sublinha o seu intrincado envolvimento com o recetor. | ||||||
SU11652 | 326914-10-7 | sc-204310 sc-204310A sc-204310B sc-204310C | 500 µg 1 mg 10 mg 25 mg | $169.00 $394.00 $2046.00 $3576.00 | 1 | |
O SU11652 é um antagonista seletivo do PDGFR-beta, caracterizado pela sua dinâmica de ligação única que estabiliza a conformação inativa do recetor. Este composto envolve-se em interações hidrofóbicas específicas, que aumentam a sua afinidade para o alvo. O seu mecanismo envolve a interrupção da fosforilação do recetor induzida pelo ligando, modulando eficazmente as cascatas de sinalização celular. Os estudos cinéticos indicam um início gradual da inibição, destacando o seu envolvimento prolongado com o recetor e o potencial para efeitos reguladores diferenciados. | ||||||
Tandutinib | 387867-13-2 | sc-202353 sc-202353A | 1 mg 5 mg | $82.00 $245.00 | ||
O tandutinib (CAS 387867-13-2) é um composto químico reconhecido pelo seu papel como inibidor do PDGFR-beta, uma proteína envolvida nas vias de sinalização celular. Modula processos celulares específicos através da sua interação com o PDGFR-beta. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
O ABT-869 é um inibidor potente do PDGFR-beta, que se distingue pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor. Forma ligações de hidrogénio críticas e contactos hidrofóbicos que facilitam uma interação única de bloqueio e chave, impedindo a ativação do recetor. O composto apresenta uma taxa de dissociação lenta, o que sugere uma afinidade de ligação forte e sustentada. Esta interação prolongada altera as vias de sinalização a jusante, tendo impacto nas respostas celulares e contribuindo para o seu perfil regulador. | ||||||
EGF/FGF/PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor Inhibitor | 1135256-66-4 | sc-221579 | 2 mg | $290.00 | 1 | |
O inibidor da tirosina quinase do recetor EGF/FGF/PDGF tem como alvo seletivo o PDGFR-beta, apresentando um mecanismo de ligação único caracterizado por interações electrostáticas específicas e forças de van der Waals. Este composto estabiliza a conformação inativa do recetor, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. O seu perfil cinético revela uma taxa de ativação moderada, associada a uma taxa de desativação prolongada, levando a uma inibição sustentada das cascatas de sinalização a jusante e influenciando o comportamento celular ao longo do tempo. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
O Inibidor IV da Tirosina Quinase do Recetor FGF, NP603, apresenta um modo de ação distinto ao envolver-se seletivamente com o PDGFR-beta através de uma combinação de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas. Este composto interrompe eficazmente o processo de fosforilação do recetor, alterando a sua dinâmica conformacional. A cinética de reação do inibidor demonstra uma rápida associação com o alvo, enquanto as suas caraterísticas estruturais únicas contribuem para uma dissociação retardada, assegurando uma modulação prolongada das vias de sinalização. | ||||||