PCDH15_Pcdh15 Ativadores

Os activadores comuns do PCDH15_Pcdh15 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a insulina CAS 11061-68-0, a D(+)glicose anidra CAS 50-99-7 e o ácido retinóico, todos trans CAS 302-79-4.

Os activadores da PCDH15_Pcdh15 são compostos que interagem com a proteína PCDH15, também conhecida por Protocadherin-15, que é um membro da superfamília das caderinas e desempenha um papel significativo no estabelecimento e manutenção de contactos célula-célula especializados nos epitélios sensoriais, incluindo os fotorreceptores da retina e as células ciliadas do ouvido interno. Embora a PCDH15 não seja uma enzima com atividade catalítica que possa ser tradicionalmente activada no sentido bioquímico, estes activadores seriam concebidos para modular a função da PCDH15, quer aumentando as suas interacções naturais proteína-proteína, quer estabilizando a sua estrutura e presença nas junções celulares.

Os activadores directos da PCDH15 ligar-se-iam provavelmente à proteína e induziriam alterações conformacionais que promoveriam as suas interacções adesivas ou estabilizariam a sua ligação homofílica, que é a capacidade de moléculas idênticas se ligarem umas às outras. Isto poderia aumentar a força da adesão celular mediada pela PCDH15 ou potenciar a sua interação com parceiros de ligação citoplasmáticos e vias de sinalização associadas. Os activadores indirectos, pelo contrário, podem influenciar os níveis de expressão, a localização ou as modificações pós-traducionais da PCDH15. Por exemplo, um produto químico que aumente a transcrição do gene da PCDH15 resultaria num aumento da produção da proteína, reforçando as suas funções celulares. Outros activadores indirectos poderiam impedir a degradação proteolítica da PCDH15, alterar os seus padrões de glicosilação ou afetar a composição dos microdomínios lipídicos onde a PCDH15 está localizada, modulando assim a sua atividade na célula.