PAT3 Inibidores

Os inibidores comuns de PAT3 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores da PAT3 abrangem um espetro de compostos químicos que diminuem indiretamente a atividade funcional da PAT3, visando várias moléculas e vias de sinalização que estão a montante ou diretamente ligadas à função da PAT3. Por exemplo, os inibidores da via PI3K/AKT podem suprimir a fosforilação e a ativação de alvos a jusante, desestabilizando potencialmente as interacções que a PAT3 possa ter com complexos de sinalização dependentes da PI3K ou afectando a localização e a atividade da PAT3, se forem dependentes da AKT. Outro conjunto de compostos inibe a sinalização mTOR, o que poderia levar a uma diminuição da atividade da PAT3 ao interferir com as funções do complexo mTORC1, assumindo que a PAT3 tem ligações funcionais a esta via. A utilização de inibidores da quinase da família Src também implica uma redução da atividade da PAT3 por perturbação das cascatas de sinalização associadas que podem regular o comportamento da PAT3.

A modulação adicional da atividade da PAT3 é conseguida através da seleção de várias cinases que podem influenciar os mecanismos reguladores da PAT3. Os inibidores das vias MEK/ERK e p38 MAPK podem resultar na redução da função da PAT3 se a sua atividade for modulada por estas vias, enquanto a inibição da via JNK sugere outra via através da qual a atividade da PAT3 pode ser reduzida. A inibição da atividade da PKC representa uma estratégia diferente que pode levar à inibição da PAT3, caso esta seja controlada por eventos de sinalização mediados pela PKC. Além disso, os compostos que alteram os níveis de cálcio intracelular, como os quelantes de cálcio ou os inibidores da bomba SERCA, podem inibir a PAT3 se esta depender da sinalização de cálcio para a sua função. Por último, os inibidores de tirosina quinase de largo espetro que têm como alvo cinases como a Src e a BCR-ABL podem também diminuir a atividade da PAT3 se esta estiver ligada às vias de sinalização governadas por estas enzimas.