PARP-1 Inhibitoren

Gängige PARP-1 Inhibitors sind unter underem ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 und Rucaparib CAS 283173-50-2.

PARP-1-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die auf ein Enzym abzielt, das als Poly(ADP-Ribose)-Polymerase 1 oder kurz PARP-1 bekannt ist. PARP-1 ist ein entscheidender Akteur im zellulären DNA-Reparaturprozess, insbesondere bei der Reparatur von Einzelstrangbrüchen in der DNA. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an PARP-1 binden und dessen Aktivität hemmen, wodurch dessen Funktion moduliert wird. Durch die Blockierung der enzymatischen Aktivität von PARP-1 verhindern diese Verbindungen die Bildung von Poly(ADP-Ribose)-Ketten, die an der DNA-Reparatur und der zellulären Homöostase beteiligt sind.

Die Hemmung von PARP-1 kann den DNA-Reparaturmechanismus stören, was zu einer Anhäufung von DNA-Schäden und in der Folge zum Zelltod führt. PARP-1-Inhibitoren weisen einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, der seine Wirkung durch die Störung der DNA-Reparatur und nicht durch die direkte Beeinflussung der DNA selbst entfaltet. Diese besondere Wirkungsweise unterscheidet PARP-1-Inhibitoren von anderen Wirkstoffklassen, die auf DNA-Schäden abzielen. Aufgrund ihrer spezifischen Interaktion mit PARP-1 haben diese Inhibitoren in verschiedenen Forschungsbereichen beträchtliche Aufmerksamkeit erlangt und versprechen vielversprechende Anwendungen in verschiedenen Bereichen der Biologie.