PAQR3 アクチベーター

一般的なPAQR3活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、カフェインCAS 58-08-2、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0が含まれるが、これらに限定されない。

PAQR3活性化物質には、PAQR3タンパク質の機能活性を間接的に刺激すると考えられる化合物が含まれる。これらの化学物質はPAQR3の直接的なリガンドではないが、PAQR3の活性化をもたらしうる様々な細胞内シグナル伝達カスケードを調節することが知られている。具体的には、これらの化合物の多くは、PAQR3の機能と関連しているRaf/MEK/ERK経路に影響を与える。例えば、細胞内cAMPレベルを上昇させる薬剤は、間接的にPKAの活性化とそれに続くERK経路の変調をもたらす。他の化学物質は、直接的な阻害や活性化、あるいはアロステリックモジュレーションによってキナーゼ活性と相互作用する可能性があり、その結果、経路を活性化する代償的な細胞応答を引き起こす可能性がある。

このクラスの各化合物は、共通のシグナル伝達経路において、異なるが収束するメカニズムで作用し、PAQR3の間接的な活性化をもたらす。細胞内シグナル伝達の複雑な性質のため、これらの化学物質の作用は、細胞の種類、他のシグナル伝達分子の存在、細胞の生理学的状態などの要因に影響され、非常に文脈依存的である。PAQR3活性化物質としての化合物の指定は、PAQR3のアップレギュレーションや機能的活性化を促進するような形でシグナル伝達カスケードに影響を与えるその能力を前提としているが、それはタンパク質自体への直接的な結合や調節というよりは、一連の間接的な相互作用を通してである。