Pap20 Ativadores
Os activadores comuns do Pap20 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.
Os activadores químicos da Pap20 operam através de várias vias de sinalização para modular o estado de fosforilação desta proteína, modulando assim a sua atividade. A forskolina, através da estimulação direta da adenilil ciclase, eleva os níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que se dirige então para a fosforilação da Pap20. Um mecanismo semelhante é desencadeado pelo isoproterenol e pela epinefrina, que se ligam aos receptores beta-adrenérgicos e iniciam uma cascata que também culmina na ativação da PKA e na subsequente fosforilação do Pap20. O IBMX, ao inibir a degradação do AMPc e do GMPc, contribui indiretamente para a ativação da PKA, que, por sua vez, fosforila o Pap20. O sildenafil e o zaprinast, através da inibição da fosfodiesterase 5 e de outras fosfodiesterases, respetivamente, aumentam os níveis de GMPc e activam a proteína quinase G (PKG), que pode então fosforilar o Pap20.
O PMA actua por uma via diferente, activando a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar o Pap20. Do mesmo modo, a ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes da calmodulina capazes de fosforilar o Pap20. A inibição das proteínas fosfatases 1 e 2A pelo ácido ocadaico e, de forma semelhante, pela calicilina A, impede a desfosforilação das proteínas, mantendo assim o Pap20 num estado fosforilado e, por conseguinte, ativo. A anisomicina actua através da ativação das proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK e a p38, que se sabe fosforilarem o Pap20. Por último, o Roflumilast, um inibidor seletivo da PDE4, impede a degradação do AMPc, levando à sua acumulação e à ativação da PKA, que, por sua vez, tem como alvo a fosforilação do Pap20. Cada um destes agentes químicos, através dos seus respectivos mecanismos, assegura que o Pap20 sofre fosforilação, que é uma modificação pós-tradução crucial que regula a sua atividade.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a enzima adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar o Pap20, levando à sua ativação funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX inibe as fosfodiesterases, que degradam o AMPc e o GMPc, levando a um aumento dos níveis destes segundos mensageiros. A acumulação de cAMP ativa a PKA, que é conhecida por fosforilar e ativar o Pap20. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA, ou forbol 12-miristato 13-acetato, ativa diretamente a proteína quinase C (PKC). Uma vez activada, a PKC pode fosforilar e ativar o Pap20. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar as proteínas quinases dependentes da calmodulina, que podem fosforilar e ativar o Pap20. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, que impede a desfosforilação das proteínas. Esta inibição pode resultar num estado fosforilado sustentado das proteínas, mantendo assim o estado de ativação da Pap20. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é um inibidor das proteínas fosfatases. Ao impedir a desfosforilação, pode aumentar o estado de fosforilação e, consequentemente, a atividade do Pap20. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK e a p38, que podem fosforilar e ativar o Pap20. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe determinadas fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de GMPc. O GMPc elevado pode ativar a proteína quinase G (PKG), que por sua vez pode fosforilar e ativar o Pap20. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina ativa os receptores beta-adrenérgicos, o que leva a uma cascata de sinalização que aumenta a produção de cAMP. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o Pap20. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
O roflumilast, um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, impede a degradação do AMPc, levando à sua acumulação. Esta acumulação de AMPc pode ativar a PKA, que pode fosforilar e ativar o Pap20. | ||||||