Pap20 Attivatori
I comuni attivatori di Pap20 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.
Gli attivatori chimici di Pap20 operano attraverso varie vie di segnalazione per modulare lo stato di fosforilazione di questa proteina, modulandone così l'attività. La forskolina, stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, aumenta i livelli intracellulari di cAMP. Questo aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che si rivolge a Pap20 per la fosforilazione. Un meccanismo simile è innescato dall'isoproterenolo e dall'epinefrina, che si legano ai recettori beta-adrenergici e avviano una cascata che culmina anch'essa nell'attivazione della PKA e nella successiva fosforilazione di Pap20. L'IBMX, inibendo la degradazione di cAMP e cGMP, contribuisce indirettamente all'attivazione della PKA che, a sua volta, fosforila il Pap20. Sildenafil e Zaprinast, attraverso l'inibizione della fosfodiesterasi 5 e di altre fosfodiesterasi rispettivamente, aumentano i livelli di cGMP e attivano la protein chinasi G (PKG), che può quindi fosforilare Pap20.
Il PMA agisce attraverso una via diversa, attivando la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare Pap20. Allo stesso modo, la ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare chinasi calmodulina-dipendenti in grado di indirizzare Pap20 per la fosforilazione. L'inibizione delle fosfatasi proteiche 1 e 2A da parte dell'acido okadaico e, analogamente, della caliculina A, impedisce la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo così Pap20 in uno stato fosforilato e quindi attivo. L'anisomicina agisce attraverso l'attivazione delle chinasi proteiche attivate dallo stress, come JNK e p38, che sono note per fosforilare Pap20. Infine, il Roflumilast, un inibitore selettivo della PDE4, impedisce la scomposizione del cAMP, determinandone l'accumulo e l'attivazione della PKA, che ancora una volta mira alla fosforilazione di Pap20. Ognuno di questi agenti chimici, attraverso i rispettivi meccanismi, assicura che Pap20 subisca la fosforilazione, che è una modifica post-traslazionale cruciale che regola la sua attività.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'enzima adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato può attivare la protein chinasi A (PKA), che può poi fosforilare Pap20, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inibisce le fosfodiesterasi, che degradano il cAMP e il cGMP, portando ad un aumento dei livelli di questi secondi messaggeri. L'accumulo di cAMP attiva la PKA, che è nota per fosforilare e attivare Pap20. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA, o Phorbol 12-myristate 13-acetate, attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC). Una volta attivata, la PKC può fosforilare e attivare il Pap20. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le protein chinasi calmodulina-dipendenti, che potrebbero fosforilare e attivare Pap20. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, che impedisce la de-fosforilazione delle proteine. Questa inibizione può determinare uno stato fosforilato sostenuto delle proteine, mantenendo così lo stato di attivazione di Pap20. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A, come l'acido okadaico, è un inibitore delle fosfatasi proteiche. Impedendo la de-fosforilazione, può aumentare lo stato di fosforilazione e quindi l'attività di Pap20. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, come JNK e p38, che possono fosforilare e attivare Pap20. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce alcune fosfodiesterasi, determinando un aumento dei livelli di cGMP. L'aumento del cGMP può attivare la protein chinasi G (PKG), che a sua volta può fosforilare e attivare Pap20. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina attiva i recettori beta-adrenergici, il che porta a una cascata di segnalazione che aumenta la produzione di cAMP. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e attivare Pap20. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Roflumilast, un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4, impedisce la degradazione del cAMP, portando al suo accumulo. Questo accumulo di cAMP può attivare la PKA, che può fosforilare e attivare Pap20. | ||||||