p53 Aktivatoren
Gängige p53 Activators sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, Camptothecin CAS 7689-03-4, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, PRIMA-1MET CAS 5291-32-7 und Tenovin-6 CAS 1011557-82-6.
p53-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Fähigkeit besitzen, die Aktivität des p53-Proteins zu stimulieren oder zu verstärken. Das p53-Protein, auch bekannt als „Wächter des Genoms", ist ein entscheidender Regulator des Zellzyklusfortschritts und spielt eine zentrale Rolle bei der Entwicklung und dem Fortschreiten von Krebs. p53 ist ein Transkriptionsfaktor, der als Reaktion auf verschiedene zelluläre Belastungen wie DNA-Schäden, oxidativen Stress und die Aktivierung von Onkogenen aktiviert wird. Wenn es aktiviert wird, reguliert p53 die Expression einer Vielzahl von Zielgenen, die an der Unterbrechung des Zellzyklus, der DNA-Reparatur, der Apoptose (programmierter Zelltod) und der Seneszenz (Zellalterung) beteiligt sind. Diese Prozesse tragen gemeinsam dazu bei, die genomische Stabilität aufrechtzuerhalten und die Bildung von Krebszellen zu unterdrücken. In vielen Krebszellen ist der p53-Signalweg jedoch gestört oder mutiert, was zum Verlust der p53-Funktion führt. Infolgedessen können diese Krebszellen den Stillstand des Zellzyklus umgehen, der Apoptose widerstehen und sich unkontrolliert weiter vermehren. Die Wiederherstellung oder Steigerung der Aktivität von p53 in Krebszellen hat sich als mögliche Strategie zur Krebsbekämpfung in vitro herausgestellt, und es wurden p53-Aktivatoren entwickelt, um dieses Ziel zu erreichen.
Es gibt mehrere Klassen von p53-Aktivatoren, die jeweils über einzigartige Wirkmechanismen verfügen. Einige p53-Aktivatoren wirken, indem sie direkt an das p53-Protein binden und dessen Struktur, seinen Abbau, stabilisieren. Durch diese Stabilisierung kann sich p53 im Zellkern ansammeln und seine Transkriptionsaktivität initiieren. Andere Aktivatoren wirken indirekt, indem sie vorgeschaltete Regulatoren oder nachgeschaltete Effektoren des p53-Signalwegs modulieren. Durch die Reaktivierung des p53-Signalwegs sollen diese Verbindungen die tumorunterdrückenden Funktionen von p53 wiederherstellen, den Zellzyklus anhalten, die DNA-Reparatur fördern und die Apoptose in Krebszellen auslösen. Insgesamt stellen p53-Aktivatoren einen vielversprechenden Weg zur Bekämpfung von Krebszellen dar, indem sie auf einen der wichtigsten Tumorsuppressor-Signalwege im menschlichen Körper abzielen und diesen aktivieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
COTI-2 | 1039455-84-9 | sc-507291 | 25 mg | $310.00 | ||
COTI-2 reaktiviert mutiertes p53, indem es seine Interaktion mit Hitzeschockproteinen unterbricht. | ||||||
p53 Activator II, Cell-Permeable | sc-364561 | 500 µg | $311.00 | |||
p53 Activator II ist ein zellpermeabler Wirkstoff, der die Stabilität und Aktivität des Tumorsuppressorproteins p53 erhöht. Er geht spezifische molekulare Wechselwirkungen ein, die die Bindung von p53 an die DNA fördern und die Transkription von Zielgenen erleichtern, die an der Regulierung des Zellzyklus und der Apoptose beteiligt sind. Dieser Aktivator beeinflusst auch die posttranslationalen Modifikationen von p53, wodurch seine Reaktion auf zellulären Stress verstärkt wird. Seine einzigartige Fähigkeit, Zellmembranen zu durchdringen, ermöglicht eine wirksame Modulation der p53-Signalwege und beeinflusst die zelluläre Homöostase. | ||||||
2-Vinyl-4-quinazolinol | 91634-12-7 | sc-308709 | 250 mg | $143.00 | ||
2-Vinyl-4-chinazolinol ist ein kleines Molekül, das p53 über einen unbekannten Mechanismus aktiviert. | ||||||
p53 Activator, Cell-Permeable | sc-364562 | 500 µg | $222.00 | |||
p53 Activator, Cell-Permeable ist ein kleines Molekül zur Modulation des p53-Signalwegs durch Stabilisierung des p53-Proteins und Förderung seiner Oligomerisierung. Dieser Wirkstoff erhöht die Affinität von p53 zu regulatorischen Elementen im Genom, was zu einer verstärkten Transkriptionsaktivierung von Genen führt, die zelluläre Stressreaktionen steuern. Seine Fähigkeit, Zellmembranen zu durchdringen, ermöglicht eine rasche intrazelluläre Wirkung, die die nachgeschalteten Signalkaskaden und die Entscheidungen über das Zellschicksal beeinflusst. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $354.00 $666.00 | ||
NSC-207895 ist ein wirksames kleines Molekül, das die Stabilität des p53-Proteins selektiv erhöht und seine Interaktion mit der DNA erleichtert. Indem es die Bildung von p53-Tetrameren fördert, erhöht es effektiv die Bindungsaffinität des Proteins an bestimmte Promotorregionen und verstärkt so die Transkription von Zielgenen, die an der Apoptose und der Regulierung des Zellzyklus beteiligt sind. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine effiziente zelluläre Aufnahme und damit eine rasche Modulation der p53-vermittelten Signalwege. | ||||||
RG-7112 | 939981-39-2 | sc-507292 | 10 mg | $520.00 | ||
RG7112 ist ein kleines Molekül, das die Interaktion zwischen MDM2 und p53 hemmt. MDM2 bindet normalerweise an p53 und markiert es für den Abbau. Durch die Hemmung dieser Interaktion verhindert RG7112, dass MDM2 p53 für den Abbau markiert, was zur Stabilisierung und Aktivierung von p53 führt, das dann seine tumorunterdrückenden Funktionen ausüben kann. | ||||||