P4H-TM Inhibidores
Los inhibidores comunes de la P4H-TM incluyen, entre otros, N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6, dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0 y GSK360A CAS 931399-19-8.
Los inhibidores de la prolil 4-hidroxilasa-transmembrana (P4H-TM) representan una clase de compuestos químicos diseñados para actuar sobre un grupo específico de enzimas conocidas como prolil 4-hidroxilasas (P4Hs). Estas enzimas desempeñan un papel crucial en la modificación postraduccional de las proteínas al catalizar la hidroxilación de los residuos de prolina, principalmente en el contexto del plegamiento y la estabilidad de las proteínas. A diferencia de las P4H tradicionales, que se encuentran principalmente en el citoplasma y el núcleo, las enzimas P4H-TM son proteínas transmembrana incrustadas en la membrana del retículo endoplásmico (RE). Esta localización única ha impulsado el desarrollo de una clase distinta de inhibidores destinados a modular su actividad.
Los inhibidores de P4H-TM están diseñados específicamente para interactuar con estas enzimas transmembrana e inhibir su actividad catalítica, que es crucial para el correcto funcionamiento de la biosíntesis del colágeno y la regulación de la degradación del factor inducible por hipoxia (HIF). Al impedir la actividad de la P4H-TM, estos inhibidores pueden tener implicaciones de gran alcance en diversos procesos celulares. En particular, la inhibición de la P4H-TM puede conducir a la estabilización de HIF, un factor de transcripción clave responsable de la respuesta celular a los bajos niveles de oxígeno. Esta estabilización, a su vez, desencadena una cascada de acontecimientos que promueven la expresión de genes implicados en la angiogénesis, la eritropoyesis y el metabolismo de la glucosa, entre otros. Por consiguiente, los inhibidores de la P4H-TM modulan estos procesos fundamentales, convirtiéndolos en una herramienta esencial para comprender los mecanismos moleculares que rigen la respuesta a la hipoxia y ofreciendo oportunidades para futuras investigaciones y desarrollos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
La N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 estimula la eritropoyesis al inhibir la HIF-PH, lo que conduce a una mayor producción de eritropoyetina endógena, que a su vez promueve la producción de glóbulos rojos. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
El molidustat es un inhibidor de HIF-PH que aumenta los niveles endógenos de eritropoyetina mediante la estabilización de HIF, promoviendo la síntesis de glóbulos rojos y mejorando la anemia asociada a la enfermedad renal crónica. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
El DMOG es un inhibidor de la prolil hidroxilasa que estabiliza el HIF-1α, lo que provoca un aumento de la expresión de los genes diana del HIF implicados en la angiogénesis, la glucólisis y la eritropoyesis. Imita las condiciones hipóxicas. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
El IOX2 es un inhibidor de la prolil hidroxilasa que estabiliza el HIF-1α y el HIF-2α inhibiendo su hidroxilación, promoviendo su actividad transcripcional y potenciando la expresión de genes implicados en diversos procesos celulares. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A es un inhibidor potente y selectivo de HIF-PH que aumenta la producción endógena de eritropoyetina mediante la estabilización de HIF, promoviendo así la maduración de los glóbulos rojos y abordando la anemia en pacientes con enfermedad renal crónica. | ||||||