p107活性化剤は、ポケットタンパク質であるレチノブラストーマ(Rb)ファミリーのメンバーであるp107タンパク質の活性を刺激する能力を持つ一群の化学化合物である。このタンパク質ファミリーは、細胞周期の制御、特にG1期チェックポイントにおいて極めて重要な役割を果たしている。このファミリーには3つのメンバーがいる:Rb(p105またはRb1としても知られる)、p107、p130である。これらのタンパク質はそれぞれポケットドメインを持っており、転写因子のE2Fファミリーを含む様々な細胞内タンパク質との結合部位となっている。ポケットタンパク質とE2Fの結合は、細胞周期の進行を促進するE2F標的遺伝子の抑制に必須である。Rbファミリーの中でも、p107は独自の生物学的役割、相互作用、制御機構を持っている。それゆえ、特異的な活性化因子を通してその活性を調節することの重要性が強調されている。
細胞生物学の領域において、細胞周期の正確な制御は、ゲノムの安定性と適切な組織発達を維持するために最も重要である。p107は、その同種のものと同様、負の制御因子として機能し、細胞が細胞周期を無秩序に進行しないようにする。p107とE2F転写因子との相互作用により、S期突入に必要な遺伝子の早期発現が阻止される。p107活性化因子は、p107の活性を増強することにより、この制御機能を強化する。これらの活性化因子の化学構造、作用機序、特異性は様々であるが、中心的な役割はp107活性の調節であることに変わりはない。これらの活性化因子を理解し研究することで、研究者は細胞周期の制御や、細胞の恒常性を維持する複雑な相互作用の網の目について、より深い洞察を得ることができる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
微小管を安定化させ、細胞周期を停止させるよく知られた治療薬。細胞の進行を阻止することで、間接的にp107レベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
もう一つの治療薬はDNA合成を阻害し、細胞周期の停止を引き起こし、p107の動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
サイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤で、CDKの活性を阻害することで細胞周期を停止させ、p107の増加につながる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6の阻害剤で、細胞を細胞周期のG1期に停止させることができる。この段階をブロックすることにより、p107のレベルに間接的な影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
がん抑制因子であるp53を安定化させるMDM2アンタゴニスト。p53は細胞周期の制御など幅広い作用を持つため、間接的にp107に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
分化療法、特に急性前骨髄球性白血病に用いられる。細胞を分化誘導することにより、p107を含む細胞周期制御因子の発現を変化させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
細胞の成長と増殖に影響を与えるmTOR阻害剤。細胞周期と代謝に対するその効果は、間接的にp107に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害するために使用され、DNA合成の低下とS期細胞周期の停止をもたらす。これは間接的にp107のレベルや活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $270.00 | 5 | |
DNA切断を引き起こし、DNA修復を促進するために細胞周期を停止させる。この停止はp107の調節につながる。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
ヌクレオシドアナログで、取り込まれるとDNA複製中に鎖の終結を引き起こす。これは細胞周期の停止を引き起こし、p107の動態に影響を与える可能性がある。 |