OTTMUSG00000011070阻害剤

一般的なOTTMUSG00000011070阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

OTTMUSP00000011071の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるタンパク質の機能を阻害するために様々なメカニズムを用いる。WortmanninとLY294002は共にホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、細胞の成長、増殖、分化、運動性、生存などの細胞機能に関与する酵素ファミリーである。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はOTTMUSP00000011071の活性化と制御に不可欠なPI3K/ACT経路を直接阻害する。この経路をさらに進むと、ラパマイシンはFKBP12に結合することによって阻害効果を発揮し、次に同じ経路の中心的タンパク質であるmTORを標的とし、OTTMUSP00000011071の機能に必要なタンパク質合成と細胞増殖シグナルの減少をもたらす。

PI3K/ACT/mTOR経路に加えて、OTTMUSP00000011071の機能はMAPK経路を阻害することによっても阻害することができる。PD98059とU0126は、この経路においてERKの上流に位置するMEKの選択的阻害剤である。MEKを阻害するとERKが活性化されなくなるため、OTTMUSP00000011071にとって重要なMAPK/ERKシグナル伝達カスケードが阻害される。同様に、SB203580とSP600125は他のMAPK経路の構成要素、具体的にはそれぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、OTTMUSP00000011071の機能に必要と思われるストレス応答やJNKシグナル伝達が阻害される。Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤であるPP2と、SrcファミリーキナーゼとBCR-ABLの両方を標的とするダサチニブは、OTTMUSP00000011071活性に必須なチロシンリン酸化事象を阻止する。エルロチニブとラパチニブは、それぞれEGFRとHER2チロシンキナーゼドメインを阻害し、OTTMUSP00000011071の活性に必要と思われるこれらの受容体が関与する重要なシグナル伝達経路を遮断する。最後に、ソラフェニブは複数のキナーゼ、特にVEGFRとPDGFRのシグナル伝達経路に関与するキナーゼを標的とし、それによってOTTMUSP00000011071が関与する可能性のあるプロセスに必要なシグナル伝達を遮断する。