OR5M1 Inibidores

Os inibidores comuns do OR5M1 incluem, entre outros, o (±)-metil jasmonato CAS 39924-52-2, o 2-feniletanol CAS 60-12-8, o eugenol CAS 97-53-0, o metimazol CAS 60-56-0 e o aldeído cinâmico CAS 104-55-2.

Os inibidores químicos do OR5M1 podem modular a atividade do recetor através de várias interacções de ligação que afectam direta ou alostericamente a sua conformação e capacidade de sinalização. O benzaldeído, por exemplo, pode inibir o OR5M1 ocupando o sítio de ligação do odorante, que é o mesmo sítio onde o ligando natural se ligaria normalmente. Esta ação impede que o ligando natural interaja com o OR5M1, inibindo diretamente a função do recetor. Da mesma forma, o álcool feniletílico actua por inibição competitiva no local ativo, bloqueando assim o acesso do ligando natural e inibindo o processo de sinalização do OR5M1. O acetato de isoamilo e o citral também podem empregar um mecanismo competitivo ao ligarem-se ao local de ligação do odorante, impedindo eficazmente a ativação do recetor pelos seus ligandos activadores endógenos.

Por outro lado, alguns inibidores químicos podem influenciar a função do OR5M1 ligando-se a outros sítios que não o sítio primário de ligação ao odorante. O jasmonato de metilo, por exemplo, pode ligar-se a um local alostérico no OR5M1, o que pode induzir alterações conformacionais que reduzem a capacidade do recetor para responder aos seus ligandos naturais. O eugenol e o metimazol podem igualmente inibir o OR5M1 induzindo alterações conformacionais, quer estabilizando o recetor numa conformação inativa, quer ligando-se ao sítio ativo ou a sítios alostéricos adjacentes, respetivamente. O Cinamaldeído, o Anetol e a Carvona também podem interagir com o OR5M1 para promover uma conformação do recetor que não favorece a ativação, inibindo assim a sinalização do recetor. Por último, o timol e o mentol podem inibir o OR5M1 ligando-se ao sítio ativo ou a regiões importantes para a ativação do recetor, impedindo as alterações conformacionais necessárias para que o recetor sinalize eficazmente.