Date published: 2025-9-11

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OR52H1 Inibitori

I comuni inibitori di OR52H1 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, l'actinomicina D CAS 50-76-0, la mitramicina A CAS 18378-89-7 e la rifampicina CAS 13292-46-1.

Gli inibitori di OR52H1 rappresentano una classe specializzata di composti chimici progettati per modulare la funzione della proteina OR52H1, che fa parte della famiglia dei recettori olfattivi. Questi recettori, incorporati nelle membrane cellulari, svolgono un ruolo chiave nel rilevare gli odori legando molecole specifiche e avviando una via di trasduzione del segnale che porta alla percezione olfattiva. OR52H1, come altri recettori olfattivi, è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), che subisce cambiamenti conformazionali al momento del legame con il ligando. L'inibizione di OR52H1 può impedire o modulare questa trasduzione del segnale, alterando così la risposta del recettore ai suoi ligandi bersaglio. I meccanismi molecolari attraverso i quali agiscono gli inibitori di OR52H1 comportano generalmente il legame al sito attivo del recettore o a regioni allosteriche, impedendo il legame del ligando naturale o i successivi cambiamenti conformazionali necessari per la propagazione del segnale. In termini di struttura chimica, gli inibitori di OR52H1 possono variare notevolmente, a seconda del design molecolare richiesto per ottenere un'elevata specificità e affinità per il recettore. Molti inibitori sono piccole molecole organiche, spesso adattate alla tasca di legame di OR52H1, imitando le dimensioni, la forma o la distribuzione di carica dei suoi ligandi naturali. Alcuni inibitori possono operare attraverso un legame covalente, mentre altri possono impiegare interazioni non covalenti come il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche o le forze di van der Waals per stabilizzare la loro interazione con il recettore. Lo studio di questi inibitori contribuisce ad approfondire la comprensione delle interazioni recettore-ligando e dei meccanismi di trasduzione del segnale, in particolare nell'ambito della famiglia dei GPCR, che rappresenta una classe di proteine vasta e funzionalmente diversa. La modulazione dell'attività dei recettori olfattivi attraverso l'inibizione fornisce una visione dei principi più ampi della regolazione dei GPCR e delle potenziali applicazioni in biologia molecolare e biochimica.

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