OR52D1阻害剤は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)スーパーファミリー内の嗅覚受容体ファミリーの一部であるOR52D1受容体の活性を選択的に標的とし、調節するように設計された化学化合物の一種です。OR52D1のような嗅覚受容体は、鼻粘膜上での臭い物質の検出と従来から関連付けられてきましたが、これらの受容体は嗅覚以外のさまざまな組織にも発現しており、嗅覚以外の役割も示唆されています。OR52D1阻害剤は、受容体に結合することで機能し、それにより天然のリガンドとの相互作用を妨害または変化させます。この阻害は、OR52D1によって制御されるシグナル伝達経路の変化につながり、さまざまな生理学的プロセスに影響を与える可能性があります。これらの阻害剤の研究は、OR52D1のより広範な生物学的機能、特にその役割が十分に理解されていない非嗅覚組織における機能について、貴重な洞察をもたらします。化学的には、OR52D1阻害剤は構造および作用機序において多様性があります。一部の阻害剤は、受容体の活性部位に結合することで内因性リガンドと直接競合するように設計されており、それによって自然のリガンドがシグナル応答を開始するのを防ぎます。また、受容体の別の部位に結合し、その活性を低下させたりシグナル伝達挙動を変化させたりする構造変化を誘導するアロステリック阻害剤として作用するものもあります。 OR52D1阻害剤の設計と最適化には、通常、X線結晶構造解析、低温電子顕微鏡、分子モデリングなどの技術を活用した受容体の詳細な構造研究が関わります。 こうしたアプローチにより、重要な結合部位を特定し、強力かつ選択性の高い阻害剤の開発に役立てることができます。研究者は、他の GPRC52 受容体や無関係なタンパク質には影響を与えず、OR52D1 を特異的に標的とする阻害剤の創出を目指しています。これにより、受容体の活性を正確に調節することが可能になります。 OR52D1 阻害剤の研究により、科学者たちは、さまざまな生物学的システムにおけるこの受容体の機能的役割を解明し、OR52D1 がさまざまな細胞プロセスにどのように寄与しているかをより深く理解することができます。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化を促進することによってOR52D1をダウンレギュレートし、特定の転写活性化因子が遺伝子の転写を開始するのを阻害する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNA脱メチル化を誘導することで、5-アザシチジンは、遺伝子のプロモーターに対するDNA結合タンパク質の結合親和性を変化させることにより、OR52D1転写を低下させ、その結果、転写の開始を減少させる可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、そのプロモーターDNA配列に結合することでOR52D1の発現を妨げ、遺伝子と必須転写装置の結合を妨害し、その結果、転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
この化合物は、DNA塩基対間に挿入することでOR52D1の転写を阻害し、RNAポリメラーゼがDNAテンプレートに沿って進むのを防ぎ、OR52D1 mRNAの合成を効果的に停止させる可能性があります。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは、特定の核受容体を活性化することでOR52D1の発現を抑制する可能性がある。この核受容体が活性化されると、コアクチベーター複合体をプロモーターに結合させることで、OR52D1を含む特定の遺伝子の転写を抑制する。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、細胞内輸送およびリソソーム分解経路を妨害することでOR52D1 mRNAの安定性を低下させ、OR52D1 mRNA転写体の半減期を減少させる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム・ブチレートは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでOR52D1のダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。ヒストン脱アセチル化酵素は、OR52D1遺伝子を取り囲むクロマチンの構造を転写活性を促進しにくい状態に変化させる。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
ピューロマイシンは、mRNAの翻訳の早期終結を引き起こすことでOR52D1タンパク質レベルを低下させ、不完全な非機能性タンパク質の生成と完全長OR52D1タンパク質の合成の減少につながる可能性がある。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、RNAポリメラーゼIIに強く結合することでOR52D1の発現を阻害し、転写中のmRNA伸長を阻害することでOR52D1 mRNAの産生を停止させる可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転移ステップを阻害することでOR52D1タンパク質の生成を抑制し、細胞質におけるOR52D1 mRNAの翻訳の全体的な減少につながる可能性がある。 |