OR52A5-Inhibitoren stellen eine spezielle Klasse chemischer Verbindungen dar, die speziell auf den Geruchsrezeptor OR52A5 abzielen. Geruchsrezeptoren wie OR52A5 sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR), die hauptsächlich an der Erkennung flüchtiger Moleküle in der Nasenhöhle beteiligt sind, aber auch in anderen Geweben und Systemen, insbesondere in nicht-sensorischen Organen, eine Rolle spielen. OR52A5 gehört zu einer großen Familie von Geruchsrezeptoren, die von einer der größten Genfamilien im menschlichen Genom kodiert werden. Die Hemmung von OR52A5 kann durch kleine Moleküle oder andere Wirkstoffe erreicht werden, die an den Rezeptor binden und so seine Aktivierung durch endogene Liganden verhindern oder seine nachgeschalteten Signalwege blockieren. OR52A5-Inhibitoren sind von besonderem Interesse für die Erforschung der Geruchswahrnehmung und der sensorischen Biologie, wo sie als wertvolle Hilfsmittel zum Verständnis der molekularen Mechanismen dienen, die die Rezeptoraktivierung und die Modulation sensorischer Eingaben auf zellulärer Ebene steuern. Die Interaktion zwischen einem OR52A5-Inhibitor und dem Rezeptor beinhaltet die Bindung an der Ligandenbindungsstelle oder einer allosterischen Stelle auf dem Rezeptor. Inhibitoren können verhindern, dass der Rezeptor die für die Signaltransduktion erforderlichen Konformationsänderungen durchläuft, und so die intrazelluläre Kaskade, die auf die Rezeptoraktivierung folgt, effektiv stoppen. Dies kann eine Veränderung der zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel oder eine Unterbrechung anderer nachgeschalteter Signalwege im Zusammenhang mit der G-Protein-Aktivierung beinhalten. Die Spezifität von Inhibitoren für OR52A5 ist ein entscheidender Faktor bei ihrer Entwicklung, da Off-Target-Effekte auf andere Geruchsrezeptoren die Forschungsergebnisse verfälschen könnten. OR52A5-Inhibitoren werden, wie andere GPCR-Modulatoren auch, in der Regel auf ihre strukturellen Wechselwirkungen, Bindungsaffinitäten und die Dynamik der Rezeptorhemmung untersucht, die Einblicke in die komplexen Signalprozesse innerhalb der olfaktorischen Systeme und darüber hinaus bieten. Das Verständnis der Selektivität und Wirksamkeit dieser Inhibitoren liefert wichtige Erkenntnisse über die Rezeptor-Ligand-Dynamik auf molekularer Ebene.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte die Acetylierung von Histonen im Zusammenhang mit dem OR52A5-Gen verhindern, was zu kondensiertem Chromatin und einer verminderten Expression führt. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Durch den Einbau in die DNA könnte 5-Azacytidin die Methylierung am Promotor des OR52A5-Gens spezifisch reduzieren, was zu dessen Herunterregulierung führt. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D könnte sich in die DNA einlagern, den Zugang der RNA-Polymerase zum OR52A5-Gen behindern und dadurch dessen Transkription vermindern. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Durch die bevorzugte Bindung an die RNA-Polymerase II konnte α-Amanitin die Transkription des OR52A5-Gens selektiv hemmen und die mRNA-Spiegel reduzieren. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin könnte spezifisch den mTORC1-Komplex hemmen, der für die Initiierung der OR52A5-Protein-Translation erforderlich sein könnte, und damit die Synthese des Proteins verringern. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Durch Hemmung des proteasomalen Abbaus könnte Bortezomib die Konzentration spezifischer Transkriptionsrepressoren erhöhen, die die Expression von OR52A5 herunterregulieren. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Pladienolid B könnte das Spleißen der prä-mRNA für OR52A5 stören, was zur Produktion von nicht funktionsfähigen oder instabilen mRNA-Transkripten führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 könnte den PI3K/Akt-Signalweg hemmen, der für die transkriptionelle Aktivierung des OR52A5-Gens entscheidend sein könnte, was zu einer verminderten Expression führt. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Durch die Bindung an GC-reiche Sequenzen könnte Mithramycin A Transkriptionsfaktoren direkt daran hindern, die Transkription des OR52A5-Gens zu initiieren, was zu einer verminderten Expression führt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin könnte den pH-Wert von Lysosomen erhöhen und den zellulären Transport stören, was indirekt zu einer Herunterregulierung der OR52A5-Genexpression führen könnte. | ||||||