OR2AE1 Inhibitoren
Gängige OR2AE1 Inhibitors sind unter underem Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7, Methyl-β-cyclodextrin CAS 128446-36-6, Chlorpromazine CAS 50-53-3, Clozapine CAS 5786-21-0 und Propranolol CAS 525-66-6.
OR2AE1-Inhibitoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die auf den OR2AE1-Rezeptor, ein Mitglied der Familie der Geruchsrezeptoren, abzielen. Die Geruchsrezeptoren sind eine Gruppe von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die in erster Linie für ihre Rolle bei der Erkennung von Geruchsstoffen bekannt sind, wodurch Organismen ihre chemische Umgebung wahrnehmen können. Der OR2AE1-Rezeptor ist wie andere Geruchsrezeptoren in die Membran von Geruchssinnesneuronen eingebettet und für die Einleitung des Signaltransduktionswegs verantwortlich, wenn er an ein bestimmtes Molekül bindet, häufig eine flüchtige organische Verbindung. Hemmstoffe, die sich auf OR2AE1 konzentrieren, sind so konzipiert, dass sie an diesen Rezeptor binden und seine normale Funktion blockieren, wodurch der Rezeptor an der Interaktion mit seinen natürlichen Liganden gehindert wird.
Die Entwicklung und Untersuchung von OR2AE1-Inhibitoren erfordert ein tiefes Verständnis der molekularen Wechselwirkungen und der Signaltransduktionspfade. Diese Verbindungen müssen eine hohe Affinität für den OR2AE1-Rezeptor und eine molekulare Struktur aufweisen, die es ihnen ermöglicht, effektiv mit natürlichen Liganden um Bindungsstellen zu konkurrieren. Dies erfordert in der Regel eine detaillierte Untersuchung der Bindungstasche des Rezeptors durch Techniken wie Röntgenkristallographie oder NMR-Spektroskopie, die wichtige Informationen über die dreidimensionale Struktur des Rezeptors und die Arten von chemischen Wechselwirkungen, die innerhalb der Bindungsstelle möglich sind, liefern können. Durch die Entwicklung von Molekülen, die genau in diese Tasche passen und möglicherweise Bindungen oder Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten eingehen, können die Forscher Hemmstoffe mit der gewünschten Spezifität entwickeln. Die Entwicklung von OR2AE1-Inhibitoren ist ein anspruchsvoller Prozess, der einen nuancierten Ansatz für das Moleküldesign erfordert und oft iterative Synthese- und Testzyklen zur Optimierung der Interaktion zwischen dem Inhibitor und dem Rezeptor umfasst.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Kupferionen binden an inaktive Zustände von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), zu denen auch OR2AE1 gehört, und stabilisieren diese. Diese Bindung hemmt die Rezeptoraktivierung und die anschließende Signalübertragung. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Durch den Entzug von Cholesterin aus der Zellmembran unterbricht diese Verbindung die Lipid Rafts. Lipid Rafts sind für die Lokalisierung und Funktion vieler GPCRs von entscheidender Bedeutung und beeinflussen somit die OR2AE1-Signalübertragung. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Bekannt dafür, die GPCR-Aktivität allosterisch zu modulieren. Im Falle von OR2AE1 könnte es die für die Signalübertragung erforderlichen Konformationsänderungen des Rezeptors verhindern. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Es hat sich gezeigt, dass dieses Antipsychotikum mit verschiedenen GPCRs interagiert und möglicherweise die Aktivität von OR2AE1 verändert, indem es dessen Mikroumgebung moduliert oder direkt daran bindet. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Als nicht-selektiver beta-adrenerger Rezeptor-Antagonist kann Propranolol die Funktion von GPCRs, einschließlich OR2AE1, durch kompetitive Bindung oder Signalüberschneidung beeinträchtigen. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Dieses Antimykotikum kann Cytochrom-P450-Enzyme hemmen, was die metabolische Verarbeitung von Liganden oder Signalmolekülen für GPCRs wie OR2AE1 beeinflussen kann. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Es wirkt als inverser Agonist an Cannabinoidrezeptoren, der die Funktion anderer GPCRs wie OR2AE1 durch heterologe Desensibilisierung beeinflussen kann. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Eine ADP-Ribosyltransferase, die Gi/o-Proteine modifiziert und ihre Interaktion mit GPCRs, einschließlich OR2AE1, hemmt, was die Signaltransduktion beeinträchtigt. | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
Hemmt die Palmitoylierung von Proteinen, eine posttranslationale Modifikation, die für das GPCR-Trafficking und die Funktion wichtig ist, und beeinflusst dadurch die OR2AE1-Signalübertragung. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Wirkt als allgemeiner Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen, die an Dephosphorylierungsschritten beteiligt sind, die für die GPCR-Signalübertragung entscheidend sind und möglicherweise die OR2AE1-Aktivität beeinflussen. | ||||||