OR1N2 Aktivatoren

Gängige OR1N2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Caffeine CAS 58-08-2, Theophylline CAS 58-55-9 und PGE2 CAS 363-24-6.

Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führt. Dieser Anstieg von cAMP kann die Signalübertragung von GPCRs, einschließlich OR1N2, fördern, indem er die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) und die anschließende Phosphorylierungskaskade, die die GPCR-Funktion moduliert, verstärkt. Phosphodiesterase-Inhibitoren wie IBMX, Koffein und Theophyllin halten erhöhte cAMP-Spiegel aufrecht, indem sie den Abbau von cAMP verhindern und so die Aktivierung von GPCRs wie OR1N2 verlängern und verstärken. PGE2 und Histamin können über ihre jeweiligen Rezeptoren ebenfalls die cAMP-Konzentrationen regulieren, was wiederum die OR1N2-Aktivität verändern kann.

Nikotin ist in der Lage, die Familie der GPCRs durch seine Wechselwirkung mit nikotinischen Acetylcholinrezeptoren zu beeinflussen, was zu verschiedenen intrazellulären Ereignissen führen kann, die die Funktion der GPCRs beeinflussen. Capsaicin und Menthol, die für ihre Wirkung auf TRP-Kanäle bekannt sind, können den intrazellulären Kalziumspiegel beeinflussen, einen sekundären Botenstoff, der eine entscheidende Rolle bei der GPCR-Signalübertragung spielt. L-Arginin ist an der Produktion von Stickstoffmonoxid beteiligt, das die GPCR-Signalübertragung über cGMP-abhängige Wege beeinflussen kann, was möglicherweise Auswirkungen auf OR1N2 hat. Natriumbutyrat kann zu Veränderungen in der Expression von GPCRs führen und die Signalübertragung von Rezeptoren wie OR1N2 beeinflussen. Guanosin-5'-O-(3-Triotriphosphat)-Tetralithiumsalz ist ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon, das G-Proteine aktivieren kann, die für die GPCR-Signalübertragung wesentlich sind, und dadurch möglicherweise die Aktivität von OR1N2 verstärkt.