Optineurin阻害剤
一般的なOptineurin阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Cycloheximide CAS 66-81-9、Chloroquine CAS 54-05-7、オートファジー阻害剤、3-MA CAS 5142-23-4およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
オプチニューリンは、小胞輸送、オートファジー、炎症反応の制御など、様々な細胞内プロセスに関与する多機能タンパク質である。オプチニューリンは主に細胞質に局在し、細胞内小胞輸送を調整し、タンパク質間相互作用を仲介することにより、細胞の恒常性維持に重要な役割を果たしている。その重要な機能の一つは、損傷を受けた細胞小器官やタンパク質を分解しリサイクルする細胞内プロセスであるオートファジーへの関与である。オプチニューリンは、いくつかのオートファジー関連タンパク質と相互作用し、リソソームによる分解のために細胞質物質を隔離する二重膜小胞であるオートファゴソームの形成に関与することが示されている。さらに、オプチニューリンはNF-κBシグナルの制御にも関与しており、微生物感染や細胞損傷などの様々なストレス刺激に応答してNF-κBの活性化を促進するアダプタータンパク質として働いている。
オプチニューリンの阻害には、その機能的相互作用を破壊したり、細胞内局在や活性を阻害したりすることが含まれる。阻害のメカニズムの一つは、オプチニューリンの機能に不可欠なタンパク質間相互作用を破壊することである。オプチニューリンやその相互作用パートナーの特定の結合部位やドメインを標的とすることで、阻害剤はオートファジーやNF-κBシグナル伝達経路に関与する機能的なタンパク質複合体の形成を阻害する。オプチニューリンの活性を阻害するもう一つのアプローチは、リン酸化やユビキチン化など、その細胞内局在や活性を制御する翻訳後修飾を調節することである。さらに、オプチニューリンやその関連タンパク質を直接標的とし、小胞輸送、オートファジー、炎症反応におけるオプチニューリンの役割を阻害する低分子化合物が開発されるかもしれない。全体として、オプチニューリン阻害のメカニズムを理解することは、オートファジーや炎症の調節不全を伴う疾患に対する戦略への貴重な洞察を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 は、NF-κB 活性化の阻害剤である。NF-κB の核移行に関与する分子として知られている IκBα のリン酸化とそれに続く分解を阻害し、NF-κB の核移行を減少させる。これにより、NF-κB によるオプチニューリンの隔離が減少し、その活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成阻害剤であり、翻訳伸長を阻害します。 タンパク質合成を全体的に阻害することで、間接的にオプチニューリンのレベルを低下させ、その活性を減少させることができます。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害するオートファジー阻害剤です。 オプチニューリンはオートファゴソーム形成に関与しているため、オートファジーを阻害することで間接的にオプチニューリンの活性を低下させることができます。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-MAは、オートファジーの開始に関与するクラスIII PI3Kの阻害剤である。この段階の阻害は、オートファゴソーム形成におけるオプチニューリンの役割に間接的に影響を与え、その活性を低下させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤であり、AKT/mTOR経路とオートファジーの両方で重要な酵素である。これらの経路を阻害することで、間接的にオプチニューリンの活性を低下させることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、オートファジーの重要な調節因子であるmTORの阻害剤である。mTORを阻害するとオートファジーを増加させることができ、オートファゴソーム形成のために隔離されているオプチニューリンの活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKT/mTORシグナルを阻害することができる。AKT/mTOR経路はオートファジーの制御に関与しているため、その阻害は間接的にオートファジーにおけるオプチン尿素の機能を調節することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERKの上流制御因子であるMEKの特異的阻害剤である。MEK-ERK経路を阻害することにより、間接的にOptineurinのリン酸化および活性化に影響を与えることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNKはストレス誘発性オートファジーに関与しているので、その阻害は間接的にオートファジーにおけるオプチンヌリンの機能を調節することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKは細胞のストレス応答に関与しているので、その阻害は間接的にオートファジーにおけるOptineurinの機能を調節する可能性がある。 | ||||||