Olr210 활성제

일반적인 Olr210 활성제에는 A23187 CAS 52665-69-7, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9 및 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Olr210의 화학적 활성화제는 다양한 세포 메커니즘을 사용하여 활성을 향상시킬 수 있습니다. 칼슘 이오노포어 A23187은 세포 내 칼슘 수치의 증가를 직접적으로 촉진합니다. 칼슘 이온은 수많은 신호 전달 경로에서 중추적인 2차 전달자이기 때문에 세포 내에서 칼슘 이온의 존재가 증가하면 Olr210과 같은 칼슘 의존성 단백질의 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 이오노마이신은 칼슘 이오노포어 역할을 하여 세포 내 칼슘을 증가시킴으로써 Olr210을 활성화할 수 있습니다. 또 다른 접근 방식은 L형 칼슘 채널의 작용제로 작용하여 칼슘 유입을 증가시키고 이러한 칼슘 유입이 Olr210을 직접 활성화할 수 있는 BAY K8644에 의해 입증되었습니다. 탭시가르긴은 SERCA를 억제하여 세포질 칼슘의 증가에 기여하며, 칼슘 수치 변화에 민감한 경우 Olr210의 활성화를 초래할 수 있습니다.

포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 브라이오스타틴 1은 단백질 키나아제 C(PKC) 경로에 관여합니다. PMA는 PKC 활성화제로서 작용하며, 이후 Olr210을 인산화할 수 있습니다(Olr210이 PKC의 기질이라고 가정할 때). 브라이오스타틴 1은 PKC 활성을 조절하지만, 유사하게 PKC 매개 인산화를 통해 Olr210의 활성화를 유도할 수 있습니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP 수치를 높여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 그런 다음 PKA는 표적 단백질을 인산화하여 기질 범위 내에 있는 경우 Olr210을 활성화할 수 있습니다. 아니소마이신은 스트레스에 의해 활성화된 단백질 키나아제의 활성화를 유발할 수 있으며, 이 단백질 키나아제는 인산화되어 Olr210을 활성화할 수 있습니다. 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제를 억제하여 Olr210을 활성 인산화 상태로 유지할 수 있습니다. 디아실글리세롤 유사체 DiC8은 PKC를 직접 활성화하여 인산화를 통해 Olr210을 활성화할 수 있습니다. 마지막으로, 염화 첼레리트린은 일반적으로 PKC 억제제이지만, PKC 억제를 보완하는 간접적인 세포 반응을 통해 Olr210의 활성화를 유도할 수 있습니다.