Date published: 2025-10-11

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Olfr1458 アクチベーター

一般的なOlfr1458活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

嗅覚受容体ファミリー5サブファミリーBメンバー105の活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じて受容体の活性を高めることができる化学物質である。フォルスコリンはそのような活性化剤の一つで、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、cAMP産生の増加をもたらす。cAMPは嗅覚シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであり、嗅覚受容体の局在と機能に直接影響を与えるため、この分子の作用は極めて重要である。さらに、3-イソブチル-1-メチルキサンチン(IBMX)やカフェインのような化合物も、ホスホジエステラーゼを阻害することによりcAMPレベルを上昇させ、cAMPの分解を妨げる。その結果、cAMPレベルが上昇し、嗅覚受容体が関与するシグナル伝達が促進されます。

エピネフリン、ノルエピネフリン、イソプロテレノールのような化合物は主にアドレナリン受容体に作用し、それらの関与によってcAMPレベルが上昇し、その後嗅覚受容体ファミリー5サブファミリーBメンバー105の活性に影響を及ぼす。同様に、ドーパミン作動性シグナル伝達とヒスタミン作動性シグナル伝達は、それぞれの受容体を介して細胞内cAMPを調節し、それによって間接的に受容体の活性に影響を与える。ニトロプルシドナトリウムのような一酸化窒素供与体は、一酸化窒素経路を介して可溶性グアニリルシクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させる。このcGMPの上昇は、嗅覚受容体の機能にとって基本的なcAMP経路と相互作用し、受容体の活性を高める可能性がある。バニロイド化合物であるカプサイシンはTRPV1チャネルを活性化し、カルシウムの流入を引き起こす。最後に、PDE5阻害剤であるザプリナストは、cAMPシグナル伝達と相乗的にcGMPレベルを上昇させ、嗅覚受容体ファミリー5サブファミリーBメンバー105の機能的活性の増強に寄与する。

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