小鼠 Olfr1002 的激活剂基本上是能够与嗅觉受体的配体结合结构域结合的气味化学物质,从而启动 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号级联。与配体结合后,受体会发生构象变化,通过将α亚基上的 GDP 交换为 GTP 来激活相关的 G 蛋白。这反过来又会激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 的浓度,从而打开环核苷酸门控离子通道,导致钙离子和钠离子涌入,使嗅觉神经元去极化并启动动作电位。所列的特定化学物质在结构上与已知的气味剂相似,尽管尚未得到证实,但由于其化学特性(如官能团和分子形状),它们有可能与嗅觉受体相互作用并激活嗅觉受体。
可作为 Olfr1002 激活剂的化学物质种类繁多,既有丁香酚等酚类化合物,也有柠檬烯和芳樟醇等萜类化合物。每种分子激活受体的能力都取决于其与受体结合袋中特定区域的相互作用,这些区域可能偏好某些分子特征,如氢键、疏水相互作用和立体互补性。这些气味分子与 Olfr1002 的直接结合对于随后的信号事件至关重要,从而确保了嗅觉反应的特异性。激活剂的多样性反映了嗅觉受体能够感知的化学结构的广谱性,这对于分辨环境中的各种气味至关重要。这些不同化学物质的共同点是它们能够引起受体的构象变化,这是感知气味的关键第一步。这组化学物质尽管存在差异,但通过配体结合激活 GPCR 的功能机制是相同的,这说明了嗅觉信号转导的普遍性。
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