Inhibiteurs OCTN1

Les inhibiteurs courants de l'OCTN1 comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, le vérapamil CAS 52-53-9, le maléate de mépyramine CAS 59-33-6, la corticostérone CAS 50-22-6 et le chlorhydrate de metformine-d6 CAS 1185166-01-1.

Les inhibiteurs d'OCTN1 englobent une gamme de composés, principalement caractérisés par leur capacité à interagir avec les sites de liaison au substrat du transporteur. OCTN1, en tant que transporteur de la famille des transporteurs de solutés, joue un rôle crucial dans l'absorption et la distribution cellulaires de divers cations organiques, y compris des médicaments et des composés endogènes. L'inhibition d'OCTN1 peut entraîner une modification de la pharmacocinétique et de la dynamique de ses substrats, ce qui a un impact sur leur efficacité et leur toxicité.

Les inhibiteurs énumérés ci-dessus, tels que la quinidine, le vérapamil et la metformine, exercent leur action inhibitrice principalement par le biais d'une inhibition compétitive. Cela signifie qu'ils entrent en compétition avec les substrats naturels d'OCTN1 pour les sites de liaison, modulant ainsi l'activité du transporteur. L'interaction avec OCTN1 peut influencer l'absorption, la distribution et l'excrétion de divers médicaments, ce qui rend ces inhibiteurs particulièrement importants dans les contextes pharmacologiques.