Gli inibitori di OCTN1 comprendono una serie di composti, caratterizzati principalmente dalla loro capacità di interagire con i siti di legame del substrato del trasportatore. L'OCTN1, che funziona come un trasportatore della famiglia dei trasportatori di soluti, svolge un ruolo cruciale nell'assorbimento e nella distribuzione cellulare di vari cationi organici, tra cui farmaci e composti endogeni. L'inibizione di OCTN1 può portare a un'alterazione della farmacocinetica e della dinamica dei suoi substrati, influenzandone i profili di efficacia e tossicità.
Gli inibitori sopra elencati, come chinidina, verapamil e metformina, esercitano la loro azione inibitoria principalmente attraverso un'inibizione competitiva. Ciò significa che competono con i substrati naturali dell'OCTN1 per i siti di legame, modulando così l'attività del trasportatore. L'interazione con OCTN1 può influenzare l'assorbimento, la distribuzione e l'escrezione di vari farmaci, rendendo questi inibitori particolarmente significativi in ambito farmacologico.
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