OCT2 抑制因子

常见的 OCT2 抑制剂包括但不限于西咪替丁 CAS 51481-61-9、丙磺舒 CAS 57-66-9、甲氧苄啶 CAS 738-70-5、S/GSK1349572 CAS 1051375-16-6 和奎尼丁 CAS 56-54-2。

OCT2 抑制剂包括一系列不同的化合物，它们直接或间接作用于对 OCT2 的调节至关重要的特定途径或细胞过程，从而调节 OCT2 的活性。H2 受体拮抗剂西咪替丁通过竞争底物结合位点直接抑制 OCT2，从而减少 OCT2 对阳离子底物的转运。丙磺舒是一种 URAT1 抑制剂，通过减少肾脏排泄间接影响 OCT2，从而提高 OCT2 识别的底物的全身水平。抗生素三甲氧苄啶会直接干扰 OCT2 的转运活性，尤其是对有机阳离子底物的影响。多罗替拉韦是一种整合酶抑制剂，通过影响 P-glycoprotein (P-gp) 外排泵间接影响 OCT2，从而改变 P-gp 和 OCT2 识别的药物的处置。奎尼丁是一种抗心律失常药物，它通过竞争底物结合位点直接抑制 OCT2，从而减少阳离子药物的转运。

维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，通过抑制 P-glycoprotein (P-gp)间接影响 OCT2，从而影响 P-gp 和 OCT2 识别的底物的处置。法莫替丁是另一种 H2 受体拮抗剂，通过竞争结合位点直接抑制 OCT2，减少阳离子底物的转运。嘧霉胺是一种抗原虫药物，通过抑制 P-glycoprotein (P-gp)间接影响 OCT2，从而影响 P-gp 和 OCT2 识别药物的处置。钠通道阻滞剂阿米洛利通过抑制钠-氢交换剂 NHE3 间接影响 OCT2，从而可能改变细胞环境并影响 OCT2 的活性。利福平是一种抗生素，通过诱导外排转运体（如 P-glycoprotein (P-gp)）的表达间接影响 OCT2。血管扩张剂米诺地尔通过竞争底物结合位点直接抑制 OCT2。吉非罗齐是一种 PPARα 激动剂，可通过影响有机阴离子转运体（OATs）的表达间接调节 OCT2 的活性，从而影响 OATs 和 OCT2 识别的底物的处置。总之，OCT2 抑制剂是一系列用途广泛的化合物，通过直接和间接机制为精确调节 OCT2 活性提供了潜在的策略。