OCT2 억제제

일반적인 OCT2 억제제에는 시메티딘 CAS 51481-61-9, 프로베네시드 CAS 57-66-9, 트리메토프림 CAS 738-70-5, S/GSK1349572 CAS 1051375-16-6 및 퀴니딘 CAS 56-54-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

OCT2 억제제는 OCT2의 조절에 중요한 특정 경로 또는 세포 과정을 표적으로 삼아 직간접적으로 작용하여 OCT2 활성을 조절하는 다양한 화합물 세트를 포함합니다. H2 수용체 길항제인 시메티딘은 기질 결합 부위를 놓고 경쟁하여 OCT2를 직접 억제함으로써 OCT2에 의한 양이온성 기질의 수송을 감소시킵니다. URAT1 억제제인 프로베네시드는 신장 배설을 감소시켜 OCT2가 인식하는 기질의 전신 수준을 높임으로써 OCT2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 항생제인 트리메토프림은 OCT2 수송 활동을 직접적으로 방해하며, 특히 유기 양이온 기질에 영향을 미칩니다. 인테그라제 억제제인 돌루테그라비르는 당단백질(P-gp) 유출 펌프에 영향을 주어 P-gp와 OCT2가 인식하는 약물의 성질을 변화시킴으로써 간접적으로 OCT2에 영향을 미칩니다. 항부정맥제인 퀴니딘은 기질 결합 부위를 놓고 경쟁하여 양이온성 약물의 수송을 감소시킴으로써 OCT2를 직접적으로 억제합니다.

칼슘 채널 차단제인 베라파밀은 당단백질(P-gp)을 억제하여 P-gp와 OCT2가 모두 인식하는 기질의 배치에 영향을 미침으로써 OCT2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 또 다른 H2 수용체 길항제인 파모티딘은 결합 부위를 놓고 경쟁하여 양이온성 기질의 수송을 감소시킴으로써 OCT2를 직접 억제합니다. 항원충제인 피리메타민은 당단백질(P-gp)을 억제하여 P-gp와 OCT2 모두에 의해 인식되는 약물의 처리에 영향을 미침으로써 OCT2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 나트륨 채널 차단제인 아밀로라이드는 나트륨-수소 교환기인 NHE3를 억제하여 세포 환경을 변화시키고 OCT2 활성에 영향을 미침으로써 간접적으로 OCT2에 영향을 미칩니다. 항생제인 리팜핀은 당단백질(P-gp)과 같은 유출 수송체의 발현을 유도하여 OCT2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 혈관 확장제인 미녹시딜은 기질 결합 부위를 놓고 경쟁하여 OCT2를 직접 억제합니다. PPARα 작용제인 젬피브로질은 유기 음이온 수송체(OAT)의 발현에 영향을 미쳐 간접적으로 OCT2 활성을 조절하며, 이는 OAT와 OCT2가 모두 인식하는 기질의 배치에 영향을 줄 수 있습니다. 요약하면, OCT2 억제제는 직접 및 간접 메커니즘을 통해 OCT2 활성을 정밀하게 조절할 수 있는 잠재적 전략을 제공하는 다양한 화합물 모음을 제시합니다.