OATP-E Activadores
Los activadores comunes de OATP-E incluyen, entre otros, la sal sódica de estrona 3-sulfato CAS 438-67-5, la PGE2 CAS 363-24-6, el ácido taurocólico CAS 81-24-3, el LTC4 (leucotrieno C4) CAS 72025-60-6 y la L-tiroxina, ácido libre CAS 51-48-9.
Los activadores de la OATP-E son un conjunto diverso de compuestos químicos que elevan el papel funcional de la OATP-E facilitando sus capacidades de transporte de sustratos o regulando su expresión, potenciando así su actividad. El sulfato de estrona y la prostaglandina E2, al ser sustratos de la OATP-E, son transportados al interior de las células y potencian la actividad de la proteína asegurando su papel en la acumulación intracelular de estas moléculas señalizadoras, influyendo en la distribución de hormonas esteroideas y en las respuestas inflamatorias, respectivamente. Del mismo modo, el ácido taurocólico, un ácido biliar, depende de la OATP-E para su captación celular, amplificando así el papel de la OATP-E en la homeostasis de los ácidos biliares y la circulación enterohepática. El sulfato de dehidroepiandrosterona y el leucotrieno C4 también son transportados por la OATP-E, contribuyendo el primero al metabolismo de los esteroides y el segundo a la resolución de los procesos inflamatorios. La tiroxina (T4) y la bilirrubina, otros sustratos de la OATP-E, acentúan aún más el papel de la proteína en la regulación metabólica y la eliminación de los productos de degradación del hemo, respectivamente, lo que ilustra el amplio impacto de estos activadores en el perfil funcional de la OATP-E.
Además, la actividad funcional de la OATP-E aumenta indirectamente por el transporte de sustancias químicas como el metotrexato. La estatina Atorvastatina y el antibiótico de amplio espectro Ceftriaxona son otros ejemplos en los que la captación hepática mediada por OATP-E es crucial para su farmacocinética. Estos activadores químicos demuestran colectivamente el papel polifacético de la OATP-E en los procesos de transporte celular a través de diversos espectros fisiológicos y farmacológicos, destacando su importancia en el mantenimiento de la homeostasis celular y la farmacocinética de los fármacos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) es un mediador inflamatorio. Es un sustrato de la OATP-E, y su transporte al interior de las células se ve facilitado por la OATP-E. El aumento de la concentración intracelular de PGE2 debido a la actividad de la OATP-E puede dar lugar a un aumento de la señalización a través de sus diversos receptores, potenciando así indirectamente la actividad funcional de la OATP-E en la modulación de las respuestas inflamatorias. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
La tiroxina (T4) es una hormona tiroidea implicada en la regulación del metabolismo. La OATP-E transporta la T4 al interior de las células, lo que aumenta indirectamente la actividad funcional de la OATP-E en la distribución y el metabolismo de las hormonas tiroideas, influyendo en los procesos metabólicos a nivel sistémico. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato es un agente quimioterapéutico y un supresor del sistema inmunitario. Al servir de sustrato para la OATP-E, se potencia la captación de metotrexato en las células, lo que aumenta indirectamente la actividad funcional de la OATP-E en la disposición de fármacos quimioterapéuticos y la inmunomodulación. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
La atorvastatina es un agente estatínico en investigación utilizado para reducir el colesterol. La OATP-E media la captación hepática de la atorvastatina, lo que aumenta indirectamente la actividad funcional de la OATP-E en la regulación de los niveles de colesterol y la farmacocinética de las estatinas. | ||||||
Ceftriaxone, Disodium Salt, Hemiheptahydrate | 104376-79-6 | sc-211050 sc-211050A | 1 g 5 g | $175.00 $440.00 | 1 | |
La ceftriaxona es un antibiótico de amplio espectro. Interactúa con la OATP-E, dando lugar a su transporte al interior de los hepatocitos y potenciando indirectamente la actividad funcional de la OATP-E en la disposición y eliminación de antibióticos. | ||||||