OATP-E Ativadores
Os activadores comuns do OATP-E incluem, entre outros, o sal de sódio do 3-sulfato de estrona CAS 438-67-5, a PGE2 CAS 363-24-6, o ácido taurocólico CAS 81-24-3, o LTC4 (leucotrieno C4) CAS 72025-60-6 e a L-tiroxina, ácido livre CAS 51-48-9.
Os activadores da OATP-E são um conjunto diversificado de compostos químicos que elevam o papel funcional da OATP-E, facilitando as suas capacidades de transporte de substratos ou regulando a sua expressão, aumentando assim a sua atividade. O sulfato de estrona e a prostaglandina E2, sendo substratos da OATP-E, são transportados para as células e aumentam a atividade da proteína, assegurando o seu papel na acumulação intracelular destas moléculas de sinalização, influenciando a distribuição das hormonas esteróides e as respostas inflamatórias, respetivamente. Do mesmo modo, o ácido taurocólico, um ácido biliar, depende da OATP-E para ser absorvido pelas células, ampliando assim o papel da OATP-E na homeostase dos ácidos biliares e na circulação entero-hepática. O sulfato de dehidroepiandrosterona e o leucotrieno C4 também são transportados pela OATP-E, contribuindo o primeiro para o metabolismo dos esteróides e o segundo para a resolução de processos inflamatórios. A tiroxina (T4) e a bilirrubina, outros substratos da OATP-E, acentuam ainda mais o papel da proteína na regulação metabólica e na depuração de produtos de degradação do heme, respetivamente, ilustrando o amplo impacto destes activadores no perfil funcional da OATP-E.
Além disso, a atividade funcional da OATP-E é indiretamente reforçada pelo transporte de substâncias químicas como o metotrexato. A estatina Atorvastatina e o antibiótico de largo espetro Ceftriaxona são exemplos adicionais em que a captação hepática mediada pelo OATP-E é crucial para a sua farmacocinética. Estes activadores químicos demonstram coletivamente o papel multifacetado do OATP-E nos processos de transporte celular em vários espectros fisiológicos e farmacológicos, salientando a sua importância na manutenção da homeostase celular e na farmacocinética dos medicamentos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A Prostaglandina E2 (PGE2) é um mediador inflamatório. É um substrato para o OATP-E, e o seu transporte para as células é facilitado pelo OATP-E. O aumento da concentração intracelular de PGE2 devido à atividade do OATP-E pode resultar num aumento da sinalização através dos seus vários receptores, aumentando assim indiretamente a atividade funcional do OATP-E na modulação das respostas inflamatórias. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
A tiroxina (T4) é uma hormona da tiroide envolvida na regulação do metabolismo. A OATP-E transporta T4 para as células, o que aumenta indiretamente a atividade funcional da OATP-E na distribuição e no metabolismo das hormonas da tiroide, influenciando os processos metabólicos a nível sistémico. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato é um agente de quimioterapia e supressor do sistema imunitário. Ao servir de substrato para o OATP-E, a absorção de metotrexato pelas células é reforçada, aumentando indiretamente a atividade funcional do OATP-E na disposição de fármacos quimioterapêuticos e na imunomodulação. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
A atorvastatina é um agente estatina em investigação utilizado para reduzir o colesterol. O OATP-E medeia a absorção hepática da atorvastatina, aumentando indiretamente a atividade funcional do OATP-E na regulação dos níveis de colesterol e da farmacocinética dos fármacos estatinas. | ||||||
Ceftriaxone, Disodium Salt, Hemiheptahydrate | 104376-79-6 | sc-211050 sc-211050A | 1 g 5 g | $175.00 $440.00 | 1 | |
A ceftriaxona é um antibiótico de largo espetro. Interage com o OATP-E, levando ao seu transporte para os hepatócitos e aumentando indiretamente a atividade funcional do OATP-E na disposição e eliminação de antibióticos. | ||||||