OATP-C アクチベーター

一般的なOATP-C活性化物質としては、オメプラゾールCAS 73590-58-6、クロフィブラートCAS 637-07-0、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ベンゾ[a]ピレンCAS 50-32-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OATP-C活性化剤は、溶質担体有機アニオントランスポーター1C1（SLCO1C1）としても知られる有機アニオントランスポーターポリペプチドC（OATP-C）の活性を調節するように設計された一群の化合物である。OATP-Cは、肝臓、脳、血液脳関門を含む様々な組織に存在する膜結合トランスポータータンパク質である。このトランスポーターは、細胞膜を介したホルモン、薬物、異種生体物質など、幅広い内因性・外因性基質の取り込みと輸送を担っている。OATP-C活性化剤は、OATP-Cと選択的に相互作用し、その輸送機能を増強または阻害するように合成されるが、その特異的なメカニズムは、この化学的分類の中でも化合物によって異なる。

これらの化合物によるOATP-Cの活性化や調節は、様々な分子の細胞への取り込みや分布に影響を与え、薬物動態や全体的なバイオアベイラビリティに影響を与える可能性がある。OATP-Cは、胆汁酸やホルモンのような内因性化合物や、様々な薬物の輸送に特に重要である。OATP-Cを標的とすることで、これらの活性化剤は特定の基質の輸送を促進あるいは阻害し、その吸収、分布、排泄に影響を与える可能性がある。その結果、OATP-C活性化剤は薬理学や医薬品開発研究において貴重なツールとなり、科学者は薬物体内動態や異種物質輸送におけるOATP-Cの役割を調べることができる。しかしながら、OATP-Cの活性化や阻害の具体的なメカニズムや潜在的な結果は、OATP-Cが異なる物理化学的特性を持つ多様な分子の輸送に関与しているため、この化学的分類の中で使用される状況、特定の基質、化合物によって異なる可能性があることに注意することが不可欠である。